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目的：非肽类生长抑素受体(Somatostatin Receptors, SSTR)拮抗剂N-甲基-N-丙基哌嗪芴乙胺衍生物对SSTR阳性表达的肿瘤具有高亲和性和高选择性,至今尚未见到有关对其进行放射性标记的研究。本文根据其化学结构特点,选取适合进行正电子放射性核素标记的N-甲基-N-丙基哌嗪芴乙胺衍生物进行合成,为将来进一步合成正电子放射性核素标记的靶向SSTR阳性肿瘤的分子探针奠定基础。方法：合成方法主要分两大模块：第一模块是芴乙酰胺的合成,另一模块是哌嗪衍生物的合成,两大模块进行偶联反应得到产物N-甲基-N-丙基哌嗪芴乙胺衍生物。针对合成产物共设计了三种不同的合成方法,分别是“先偶联后甲基化法”、“还原胺甲基化偶联法”、“先甲基化后偶联法”。“先偶联后甲基化法”是上述两个模块先进行偶联反应,偶联产物连接单甲基基团而得到目标产物；“还原胺甲基化偶联法”是先将模块一经过还原所得的化合物4(2-(9-氢-芴-9-基)乙基-1-胺)进行单甲基化反应,再与模块二哌嗪衍生物进行偶联而得到目标产物；“先甲基化后偶联法”是先从模块一原料芴乙酸合成酰胺反应中先连上单甲基基团,经过还原反应得到化合物12(2-(9-氢-芴-9-基)N-甲基乙基-1-胺),再与模块二哌嗪衍生物进行偶联而得到目标产物。结果：前体3-((2-(9-氢-芴-9-基)乙基)(甲基)氨基-1-(4-(4-硝基苯基)环己基)丙基-1-酮的合成：方案一虽然成功合成了N-甲基-N-丙基哌嗪芴乙胺衍生物前体,但因偶联副产物的生成,导致了目标产物的产率较低,且目标产物与副产物较难进行分离,后期标记有较大困难。方案二在实际操作中化合物4(2-(9-氢-芴-9-基)乙基-1-胺)不能成功连接上单甲基基团,而无法进行下一步反应,方案二不可行。方案三成功合成前体药物,该方法步骤简单,易于实现,它既确保了单甲基基团结构的连接,又提高了产率及合成效率,是最佳合成方案。标准品3-((2-(9-氢-芴-9-基)乙基)(甲基)氨基-1-(4-(4-氟基苯基)环己基)丙基-1-酮的合成：依据方案三的合成路线共四步反应,目前已完成至第三反应步骤。结论：已成功合成前体3-((2-(9-氢-芴-9-基)乙基)(甲基)氨基-1-(4-(4-硝基苯基)环己基)丙基-1-酮；标准品3-((2-(9-氢-芴-9-基)乙基)(甲基)氨基-1-(4-(4-氟基苯基)环己基)丙基-1-酮的合成已完成至第三步骤反应,为下一步正电子放射性核素标记的靶向SSTR阳性肿瘤的分子探针奠定基础。