吡唑啉酮类化合物是一类重要的杂环化合物,在许多领域有着广泛的应用。在配位化学中,吡唑啉酮可以作为金属离子的螯合剂；在组合化学和药物化学中,可被用做合成骨架、构成药物分子的结构单元；另外,在农用化学品方面,吡唑啉酮类化合物也用途广泛。值得一提的是,4位取代的吡唑啉酮常常是药物分子的核心结构,因此合成4位具有手性中心的吡唑啉酮类化合物具有潜在的药学应用价值。然而,经过细致的文献调研发现,通过不对称烷基化合成4位取代的具有光学活性的吡唑啉酮类化合物仍未见报道,因此,如何高效合成此类衍生物成为极具研究和应用价值的课题。近年来,有机小分子催化剂发展迅速。金属催化剂底物广泛、配体灵活,但价格比较昂贵、反应条件苛刻；酶催化剂虽然选择性高、活性好,但底物范围较窄,结构难于修饰。相比之下,有机小分子催化剂具有来源广泛、结构多样、反应条件温和等优点,引起了人们极大的关注。作为小分子有机催化剂的重要成员之一,手性相转移催化剂已经成为有机催化合成手性分子工具箱中的一种重要工具,在有机合成,特别是天然和非天然氨基酸的合成中获得了广泛的应用。本文采用相转移催化体系成功地实现了吡唑啉酮类化合物的不对称烷基化。以廉价易得的金鸡纳生物碱为起始原料,仅经过一步反应,就合成了所需的相转移催化剂。对碱溶液、催化剂、溶剂、温度等反应条件进行了逐一优化,结果表明辛可宁衍生的催化剂c-5在0℃下的催化效果最好。另外,在最优的反应条件下,还拓展了底物范围。该反应不需要惰性气体保护,0℃下反应速度虽比较慢,但产率尚可(达82%),ee值可达72%。