青黛为常用中药,具有清热解毒、凉血消斑、泻火定惊之功效。因其不溶于水,古今常在丸散剂中应用,但是也由于其体轻质松,易漂浮的特征,作丸散剂服用时,患者顺应性差。青黛临床多为儿科使用,但是儿科不宜服用丸散剂,小儿在吞服漂有青黛的汤剂时,常引起服用困难。同时,青黛其体轻易飞扬,给贮藏、运输、生产工作带来极大的不便。本课题将粉体改性技术创造性地引入到青黛中,以期改善青黛等中药疏水性粉末饮片的亲水性,对青黛改性技术、亲水性青黛(饮片)性质、改性工艺、安全性以及青黛亲水性改性机理进行探讨。以接触角为亲水改性效果的评价指标,通过筛选改性剂,研究不同醇类改性剂与青黛的作用方式,对青黛改性技术进行初步验证。结果表明,一元醇和多元醇在机械力作用下与青黛作用的机理不同,一元醇类分子可能以亲脂基团与青黛反应,醇烃基越大与青黛结合越牢；多元醇则用羟基与青黛—CO—、—NH2形成氢键,同时,由于多元醇分子中羟基较多,他们除用羟基结合外,还可以与水作用。总之,青黛经醇改性之后亲水性增强,改性剂必须保留游离羟基,这样才能改善青黛亲水性。测定亲水性青黛饮片的表征及理化性质,研究与疏水性药物亲水性特性相关的参数,进而探讨粉体改性技术改善青黛饮片润湿性的作用机理。结果表明,青黛经乙醇改性后,物理表征发生变化,如松密度及振实密度变小、吸湿性增强、流动性减小(休止角变大)、可润湿性变大(接触角变小)等,化学成分未出现明显变化,机理研究也很好的解释青黛亲水性增强的原因,即改性剂的醇烃基“溶入”青黛的靛分子中,而醇羟基则游离于青黛粒子表面,从而使改性青黛亲水性增强。通过单因素考察探讨接触角与粒径分布在改善青黛亲水性中的相互关系,并采用均匀设计初步确定最佳工艺,通过毒性试验对其安全性进行评价。结果表明,青黛改性中的接触角与粒径分布无明显相关性,最优方案的近似估计为：改性剂用量是19%,研磨23min；青黛经改性后无毒性。基于青黛表面改性技术的验证试验及乙醇研磨青黛改性机理研究的结果结论,提出三种青黛亲水性改性机理模型,继续深入探究青黛亲水性改性机理,进而选择出较佳的青黛亲水性改性剂。结果表明,具有水溶性的青黛改性剂在1：机械力作用下,醇烃基融入青黛的靛分子内,而羟基则游离于苯环外;或者多羟基醇或糖类羟基与靛分子形成氢键,使得结合物极性大于靛分子,进而增大青黛亲水性。同时,醇受温度、湿度等影响,其产物不稳定;单糖与双糖固体很稳定,不挥发,分子为多羟基,它可以用一部分羟基与靛分子形成氢键,另一部分则与水结合而增大亲水性,确保了改性产物的稳定性。