【摘 要】
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目的:进行新型乏氧组织显像剂DTPA-甲硝唑的化学合成、药盒制备、Tc标记、质量控制、药理研究以及初步临床应用.方法:合成的DTPA-甲硝唑用氯化亚锡作还原剂Tc标记,用多元正交
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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目的:进行新型乏氧组织显像剂DTPA-甲硝唑的化学合成、药盒制备、<99m>Tc标记、质量控制、药理研究以及初步临床应用.方法:合成的DTPA-甲硝唑用氯化亚锡作还原剂<99m>Tc标记,用多元正交法研究了主药DTPA-甲硝唑、还原剂氯化亚锡、介质pH、反应温度对放化纯的影响,确立了一步法<99m>Tc标记药盒的最佳配方.取一 支药盒快速注入37ˉ1480MBq(0.5ˉ2ml)<99m>TcO<,4>淋洗液, 充分混匀,水浴反应10分钟.用丙酮、生理盐水作展开剂,纸层析法鉴定<99m>Tc-DTPA-甲硝唑的标记率、标记稳定性及药盒稳定性.无菌、无热原和毒性实验按《中华人民共和国药典》执行.完成了正常小鼠体内药物的生物分布实验、家兔血液清除研究,并完成了荷H22肝癌、荷S180肉瘤小鼠体内生物分布实验及显像研究,进行了初步临床研究.结论:<99m>Tc-DTPA-甲硝唑以其理想的放射性核物理特性,药盒制备简便、快速,主要经肾脏清除,其余器官浓聚少,肿瘤组织浓聚高等优点,研制的<99m>Tc-TDPA-甲硝唑有望成为一种新型的硝基咪唑类乏氧组织显像剂.
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