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胡椒酸衍生物的蒙药不仅对高脂血症有治疗作用,而且由于毒性低微,其中某些药物还可作为中老年人长期使用的预防保健药。经过本实验室的药效研究发现单官能团的羟基和胡椒酸反应的单酯,具有明显的降脂作用。因此本文主要对胡椒酸乙二醇单酯的早期成药性进行了研究,研究内容包括：（1）在水解胡椒碱的基础上,采用液体酸作催化剂合成了胡椒酸乙二醇单酯（GBA-OH）; （2）以Wistar大白鼠为实验对象,研究了胡椒酸乙二醇单酯的降血脂药效；（3）在物理化学性质方面,用摇瓶法测定了它在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数；（4）建立一个快速、灵敏、准确的超高效液相色谱（UPLC-UV）分析方法并测定生物样品中胡椒酸乙二醇单酯的浓度,以Wistar大白鼠为实验对象进行药代动力学研究。结果表明：（1）合成的胡椒酸乙二醇单酯纯度高达98%,满足动物实验的要求；（2）胡椒酸乙二醇单酯有一定的降血脂活性,且优于目前的降血脂常用药辛伐他汀；（3）胡椒酸乙二醇单酯的表观油水分配系数为Log P=1.75。在pH为2.0-13.0的范围内,其油水分配系数随溶液pH的增大,先增大后减小,但LogP始终在0-2的范围内易于胃肠道吸收；（4）用已经建立的超高效液相色谱（UPLC-UV）分析方法测定胡椒酸乙二醇单酯的血药浓度在1～16 μg/mL的范围内线性关系良好（R2=0.9994）,最低检测限为0.2μg/mL,定量限为1μg/mL,提取回收率均大于75%,日内、日间精密度RSD均小于10%,准确度均大于14%。用WINNONLIN5.2软件拟合计算药动学参数得到GBA-OH的药峰时间（tmax）为15.OOmin,半衰期（t1/2）为87.74mmin, 药峰浓度（Cmax）9.78μg/mL血药浓度-时间曲线下的面积（AUC0-∞）715.53minμg mL-1清除率（CL/F）69.88mL/min,平均滞留时间（MRT0-∞）118.68min.此项工作为今后胡椒酸7二醇单酯降血脂药用化合物的临床研究和新药设计提供理论基础和方法。