目的:探讨决明子在炒制、煎煮过程中主要成分的变化规律,并考察炮制对决明子药效影响,试揭示其炮制机理。方法:按照药典法,考察决明子捣碎和炒制前后水溶性浸出物含量的变化;建立高效液相色谱法同时测定3个萘并吡喃酮苷和3个蒽醌苷元的水煎出量和煎出率变化,色谱条件为:Dionex Acclaim C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-四氢呋喃(B)-1%冰乙酸(C)水溶液梯度洗脱(0~30min:16%~18%A,2%B,82%~80%C;30~35 min:18%~45%A,2%B,80%~53%C;35~55min:45%~70%A,2%B,53%~28%C),流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长278 nm。给小鼠灌服含有墨汁的生品及炮制品水煎液、成分群和单体,观察并记录小鼠的第一次排便时间和干粪粒数,考察炮制对决明子泻下作用的影响。采用牛津杯扩散法,考察决明子生品、炮制品水煎液及不同成分群、单体的抗菌作用。建立高效液相色谱方法,体外测定决明子炮制前后及不同成分群、单体对血管紧张素转化酶(ACE)抑制作用。结果:炒制之后,决明子总的水溶性浸出物含量升高1.7%;捣碎后,生品、炒品总的水溶性浸出物含量分别升高13.3%、13.1%。但主要成分的变化比较复杂,生品炒制后不捣碎,苷类成分水煎液出量下降,而苷元类成分升高。生品捣碎后,苷类成分水煎出量较不捣碎生品降低,苷元类成分升高;炒品捣碎后,苷类成分水煎出量却升高,苷元类成分变化不明显。炒后不捣碎,6种成分的煎出率均降低;打碎后,苷类成分的煎出率有所升高,而苷元类成分却大幅度降低。泻下作用结果显示,决明子生品及炒品水煎液均有显著的泻下作用,炒品的泻下作用稍强,但在统计学上没有显著性差异;决明子的主要成分决明子苷(萘并吡喃酮苷类)、钝叶素-2-葡萄糖苷(蒽醌苷类)、橙黄决明素(蒽醌类)均有泻下作用;苷和苷元粗品也均有泻下作用,且苷元粗品的泻下作用更强。抗菌作用显示决明子水煎液、醇提物仅对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,而对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及绿脓杆菌没有抑制作用。炮制后,水煎液对金黄色葡萄球菌抑制作用比生品弱,但醇提物的抗菌作用炮制前后几乎没有差别。10个苷元5个苷的抑菌试验结果显示,其中5个苷元有抑菌作用,5个没有,但5个苷类化合物对金黄色葡萄球菌均没有抑菌作用。决明子炮制前后对血管紧张素转化酶(ACE)均具有抑制作用,无明显差别,本实验中所选取的决明子单体化合物大部分对ACE活性具有抑制作用。其中橙黄决明素、甲基钝叶素、2-hydroxyemodin-1-methl-ether、Obtusifolin-2-glucoside、Physcion-8-β-gentiobioside、大黄素-8-O-β-D-glucopyranoside、Rubrofusarintriglucoside对ACE抑制作用在30%以上。结论:炒制和捣碎对决明子水煎出量和煎出率均有影响,尤以捣碎影响更大,而且在炒制和煎煮过程中,决明子中含有的糖苷酶类物质参与了促进主要药效成分转化的过程。决明子的药效与其成分群是密切相关的。萘并吡喃酮及其苷元、蒽醌及其苷元均有泻下作用、抗菌作用、平抑肝阳作用。但由于苷元的泻下作用、抑菌作用比苷稍强,因此炮制后,部分苷转化为苷元,增强决明子泻下药效。由于其炮制后药效成分溶出率下降,故抗菌作用减弱。