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本文建立了羟基喜树碱体外HPLC分析方法，测定了羟基喜树碱在不同pH值磷酸盐缓冲液中的解离平衡常数、饱和溶解度及内酯型药物的溶解度，测定了HCPT在不同比例大豆油和中链脂肪酸甘油酯混合物中的溶解度，考察了药物在正辛醇／水、正辛醇／PBS(pH5.0)的表观分配系数，为设计处方、确定工艺条件及建立体内分析方法提供依据。以大豆卵磷脂和Pluronic F68为乳化剂，以大豆油和中链脂肪酸甘油酯1∶3混合物为油相，油酸为稳定剂，采用高压均质法制备HCPT脂肪乳剂。以离心稳定性、药物含量、粒径及粒径分布为指标，在单因素考察的基础上采用正交设计优化处方，并对制备工艺进行了考察。确定处方：中链脂肪酸甘油酯：大豆油(1∶3)10％，卵磷脂2.4％，Pluromc F-68 2％，HCPT 100 μg/ml，稳定剂0.2％，甘油2.5％，加水至100％。工艺：将HCPT、注射用油、卵磷脂、油酸溶于乙醇中，混合均匀后，除去乙醇，作为油相。将甘油、Pluronic F-68溶于水中作为水相。两相分别预热至70℃，将水相缓慢加至油相，搅拌制成初乳，调节pH至6.0，在90 MPa下高压匀化6次后，0.45μm滤膜滤过，充氮气熔封于安瓿。
为提高羟基喜树碱脂肪乳剂的稳定性，采用冷冻干燥技术将其制备成冻干脂肪乳剂。考察了不同的冻干保护剂对制剂在冷冻过程和冻干过程的保护作用，筛选出合适的冻干保护剂并对用量进行了考察，并选择适宜的冻干工艺。冻干乳的处方及工艺：制备好的HCPT脂肪乳1ml，甘露醇160mg，麦芽糖40mg，冻干保护剂X适量，甘油25 mg，加水稀释至2 ml。对冻干过程中的影响较大的预冻温度、预冻速率、干燥过程进行了考察，确定冻干工艺为：-40℃快速冷冻8 h，-40℃升华干燥16 h后，升温至-15℃，继续升华干燥6 h，升温至10℃，解析干燥6 h。
对羟基喜树碱脂肪乳注射液及冻干品的粒径及粒径分布、Zeta，电位、pH值、制剂产率等理化性质进行了研究，二者均符合注射乳剂的要求。并以反相透析法研究了HCPT脂肪乳剂体外释药动力学过程，表明对药物有一定的缓释作用。对内酯型HCPT的保护作用的研究表明脂肪乳剂可以明显降低药物由内酯性向羧酸盐型的转化速率。并对其在25±2℃，6±2℃的长期稳定性进行了考察。
采用小鼠淋巴瘤／MTT比色法对HCPT脂肪乳注射液和普通注射液的体外抗肿瘤活性进行了研究，HCPT脂肪乳注射液能够提高HCPT体外抗肿瘤活性。