两种医院制剂质量标准及毛梗豨莶化学成分研究

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润肠降脂胶囊是上海长征医院院内制剂,由大黄、决明子、莱菔子、荷叶4味中药加工制成。临床主要用于治疗单纯性肥胖症或伴有高血脂症患者。该制剂现行质量标准比较简单,仅有药品性状检查、大黄的薄层鉴别及相对密度,目前尚无含量测定指标。本文在原质量标准的基础上,增加了决明子及荷叶的薄层鉴别,利用高效液相色谱(HPLC)法建立了同时测定润肠降脂胶囊中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚5种蒽醌类化合物的方法,并制定了新的《润肠降脂胶囊质量标准》。为更好地控制药品质量,完善润肠降脂胶囊的质量标准提供了科学依据。复方沙塔干口服液也是上海长征医院院内制剂,主要由川芎和水蛭两味中药加工制成。临床用于治疗中风之偏身麻木、半身不遂等病症。但是该制剂现行的质量标准仅有药品性状检查、水蛭的薄层鉴别及相对密度项,目前尚无含量测定指标。本文在原质量标准的基础上,增加了川芎的薄层鉴别,采用高效液相色谱(HPLC)法测定了川芎中活性成分阿魏酸的含量,并制定了新的《复方沙塔干口服液质量标准》,为更好地控制药品质量,完善复方沙塔干口服液的质量标准提供了科学依据。豨莶草为菊科豨莶属一年生草本植物,在我国广发分布在长江以南及西南各地。2015年版《中国药典》(一部)收录豨莶(Siegesbeckia orientalis L.)、腺梗豨莶(Siegesbeckia pubescens Makino)和毛梗豨莶(Siegesbeckia glabrescens Makino)三种植物的地上部分作为中药豨莶草入药。该中药味苦,性寒,入肝、脾、肾经;具有祛风湿、利筋骨、清热解毒、降血压等功能,主要用来治疗风湿性关节炎、疟疾、高血压病、疔疮肿毒等病症。本文对采自我国江西九江的毛梗豨莶(Siegesbeckia glabrescens Makino)进行了深入的化学成分研究。运用多种现代分离技术,如:正相硅胶、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶、半制备高效液相和MCI等进行分离,并结合NMR、MS、UV等波谱分析技术对得到的单体化合物进行结构鉴定,从中分离鉴定,得到25个化合物,主要包括二萜类、三萜类、甾体类、黄酮类、酚醛类等,化合物分别为:亚油酸丁酯(B-01),亚油酸乙酯(B-02),2-丁氧基亚油酸乙酯(B-03),亚油酸(B-04),正十六烷(B-05),豆甾醇(B-06),丁香醛(B-07),松柏醛(B-08),对羟基苯甲醛(B-09),正二十六-5,8,11-三烯酸(B-10),甘油基-1-十八烷-9’,12’,15’-三烯-2-十八烷-9’’,12’’-二烯酰-3-棕榈酸(B-11),β-谷甾醇(B-12),正三十三烷-20,23-二烯酸(B-13),3β-二十烷酸豆甾酯(B-14),熊果酸(B-15),3,7-二甲基槲皮素(B-16),胡萝卜苷(B-17),豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(B-18),对映-16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(B-19),(2S,3S,4R,10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰胺基]-10-十八烷-1,3,4-三醇(B-20),对映-2-羰基-15,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯(B-21),齐墩果酸(B-22),3-吲哚甲酸(B-23),对映-15-羰基-2β,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯(B-24),3-甲氧基槲皮素(B-25)。其中,除化合物B-12、B-17、B-19、B-25外,其余化合物均为首次从毛梗豨莶中分离得到。研究结果丰富了毛梗豨莶及豨莶属植物的化学成分,为后续进行相关药理活性研究奠定基础,并为进一步开发、应用该传统中药提供一定的科学依据。
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