地塞米松眼局部给药在兔眼房水和玻璃体中的药物代谢动力学研究

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地塞米松在眼科应用广泛,眼科多用于局部给药。给药方式包括点眼,球结膜下注射,球筋膜下注射,球旁注射和球后注射。目前尚缺乏上诉5种给药方式下地塞米松在房水和玻璃体当中的药物代谢动力学的实验研究。目前临床对地塞米松的应用多属经验治疗。本实验以成年灰色家兔为实验动物,采用0.1%地塞米松滴眼液点眼和2.5mg 地塞米松球结膜下注射,球旁注射三种给药方式,不同时间点抽取兔眼房水和玻璃体液,样本经预处理后采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定样本中的地塞米松浓度,绘出浓度时间曲线。经TOP-FIT 药物代谢动力学软件计算其在房水、玻璃体中的药物代谢动力学参数。实验结果为0.1%地塞米松滴眼液点眼和2.5mg 地塞米松球结膜下注射两种给药方式下兔眼房水中地塞米松的峰浓度相近,但点眼组地塞米松浓度变化快,1.0ug/ml 的浓度持续约15min,结膜下注射组地塞米松的浓度变化相对较慢,持续约4h。可知就房水中地塞米松的浓度而言适当的多次地塞米松滴眼液点眼可代替其结膜下注射一次有动物实验依据。结膜下注射和球旁注射玻璃体中的浓度相近,但房水中地塞米松的浓度结膜下注射要明显高于球旁注射。就地塞米松而言结膜下注射仍为其眼内的最有效给药方式。
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