【摘 要】
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吡啶、噻唑、三唑类等含氮杂环具有广泛的生物活性,在现代化学农药中占有十分重要的地位。为了寻找结构新颖且具有优良生物活性的含氮杂环农药先导化合物,我们采用活性基团拼接
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吡啶、噻唑、三唑类等含氮杂环具有广泛的生物活性,在现代化学农药中占有十分重要的地位。为了寻找结构新颖且具有优良生物活性的含氮杂环农药先导化合物,我们采用活性基团拼接与生物等排原理,设计合成了三唑并[4,5-d]嘧啶类,含吡啶和噻唑的膦酸酯、酰胺三类共47个新型杂环化合物以及11个未见文献报道的中间体。这些化合物结构均经~1H NMR和元素分析所证实,部分化合物还经过MS、IR和X-单晶衍射的进一步验证。所合成化合物的结构通式如下:研究了1-(6-氯吡啶-3-甲基吡啶基)-4-氰基-1,2,3-三唑-5-亚胺甲叉基乙基醚与各种含N-H化合物的反应,发现不同反应物时可分别得到关环与非关环的产物;而1-(6-氯吡啶-3-甲基吡啶基)-4-乙氧羰基-1,2,3-三唑-5-亚胺甲叉基乙基醚与各种含N-H化合物反应时,没有得到预期的目标化合物,只得到相应的原料三唑胺。在目标化合物的合成中,对部分中间体和产物的反应条件和反应历程进行了初步的探索与讨论,并对其理化性质和波谱性质进行了系统的分析和讨论。初步生物活性测定结果表明,三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物和含吡啶和噻唑的酰胺类化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性。含吡啶和噻唑的膦酸酯类化合物具有一定的除草和杀菌活性。论文还进一步总结了目标化合物的结构和活性关系。
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