本文由以下两部分组成:Ⅰ拉米夫定的合成Ⅱ组胺H₃受体拮抗剂中间体的合成第一部分:拉米夫定,其化学名称为:（2R-顺式）-4-氨基-1-（2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮,是由加拿大Biochem Pharma公司研制的核苷类抗病毒药,可通过降低乙型肝炎病毒（HBV）依赖RNA的DNA多聚酶生物活性,明显抑制HBV—DNA的合成,具有作用强、使用安全、不良反应少等特点,是治疗不同类型的乙型病毒性肝炎的新选择,由英国Glaxo Wellcome公司于1995年首次在美国上市,临床用于治疗慢性乙型肝炎。本文对拉米夫定的药理作用,药代动力学及临床应用等方面进行了综述,有重点的比较研究了抗乙肝药物拉米夫定的多种合成方法,并采用最适合工业化的路线,进行大胆的改进,优化工艺,本文以水合乙醛酸、薄荷醇为原料经酯化反应得到稳定的中间体乙醛酸-（1’R,2’S,5R）-薄荷酯,此中间体和2,5-二羟基-1,4-二硫噻烷合成5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸（1’R,2’S,5R）-薄荷酯,然后再经过乙酰化,耦合,无水还原得到目标物拉米夫定。该路线避开了葛兰素公司在中国的关于氯代水杨酸的专利保护,解决了最终产物的水杨酸残留问题,使产品更容易达到药品要求,同时解决了某些原料试剂的回收利用问题,通过尝试不同的反应条件和反应物及反应试剂的配比,找到了最佳的工艺路线,提高了反应收率,具有所需原料易得,成本低,安全性高,易于大规模生产的优点。产物结构经过¹HNMR,¹³CNMR和MS验证。第二部分:化合物2-氯-6-三氟甲基喹啉（2-Chloro-6-trifluoromethylquinoline）是一种组胺H₃受体拮抗剂合成中的重要中间体。组胺H₃受体不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢,还能调节其它多种神经递质的释放与代谢。它与中枢神经系统的诸多神经行为功能有密切关系。因此组胺H₃受体拮抗刺的新药开发有望用于临床治疗精神行为紊乱型疾病如老年性痴呆、帕金森氏综合征等。本文简单介绍了组胺H₃受体的组织分布及功能,综述了各种H₃受体拮抗剂的研究概况,并且合成了一种组胺H₃受体拮抗剂的重要中间体。文献方法是用3,3-二乙氧基丙酸乙酯为原料,经过水解,氯化,取代缩合,成环,氯代,最终得到所需要的中间体。由于反应的总收率不高,本文在原路线的基础上,对其方法进行了改善,较明显的提高了反应的收率,由于时间有限,进一步的优化工作正在进行中。