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抗病毒药物PMEA(9-(2’-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤)作为一种逆转录酶抑制剂，在临床应用中显示出其极大的优势：不易引起抗药性、较长的服用时间间隔、可与其它药物方便的联用等，但同时有一定的细胞毒性(尤其现有的口服前药Adefovir)，透膜性差导致的吸收利用度低等缺点。因此，本文设计PMEA的一种口服前药双(5-十一烷氧基戊酰甲氧基)PMEA，并对之进行了全合成。首先合成了PMEA的几种关键原料，之后合成了氯甲基化的5-十一烷基戊酸，并最终得到目标化合物。由于长链取代基的引入能够提高其脂溶性，可能会提高其透膜能力，同时长链取代基本身具有的抗癌、抗病毒效力，希望籍此改善PMEA的使用。另外，我们利用计算机进行量子计算，从静态构象和反应阈能两方面论证了由PMEA合成聚磷酸酯是可行的。同时本文尝试了长链醚合成及对羧酸进行氯甲基化的反应。 与此同时，本文合成了一系列利巴韦林(Ribavirin)结构类似物。利巴韦林是一种次黄嘌呤脱氢酶抑制剂，它是目前对丙型肝炎(HCV)治疗中唯一的小分子药物，但其毒性不可忽视。尤其，它在治疗SARS中也有积极的效果。在实验中，我们首先合成了一系列的1，2，4-三唑的衍生物，5-X-1，2，4-三唑酰甲酯(X=氯，溴、碘、氰、硫氰等)，这些化合物本身是很好的生物医药中间体，且具有一定的抗菌生物活性。此外本文由这些化合物出发，对利巴韦林结构类似物的合成进行尝试，并最终得到一系列化合物：3(5)-氯-1-(β-呋喃核糖基)-1，2，4-三唑-5(3)-酰胺、3(5)-溴-1-(β-呋喃核糖基)-1，2，4-三唑-5(3)-酰胺、3(5)-叠氮-1-(β-呋喃核糖基)-1，2，4-三唑-5(3)-酰胺、5-氨基-1-(β-呋喃核糖基)-1，2，4-三唑-3-酰胺等。此外，还对合成中的若干问题进行了初步讨论，例如同分异构体的区分等。