氮杂化合物的碳—氢官能团化反应研究

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碳氢键官能团化直接构建C-X(X:C、O、N等)键的反应一直是有机合成研究的重点方向。含氮原子的化合物大部分具有独特的生理和生物活性,在生物医药等领域有着广泛的应用。因此,探索和研究基于氮杂化合物的碳氢官能化反应具有重要的学术价值和潜在的应用价值。本论文分为三部分:(1)分别总结了唑类和吲哚类C2碳氢官能团化,构建碳碳键和碳杂键的技术方法。此外,对氨基苯乙酮的α碳的C-H官能化反应也作了评述。(2)探究了苯并噻唑C2的sp~2C-H键与氧或氮邻位的sp~3C-H键的脱氢交叉偶联反应。研究发现在过氧叔丁醇(TBHP)与锌盐体系中,可以直接活化双C-H键构建C-C键,直接合成多种噻唑衍生物,反应产率中等至良好。此反应具有反应条件温和、原料廉价易得,以及原子经济性等优势。(3)探究了α-氨基苯乙酮的α-碳与芳胺的氧化反应合成苯甲脒衍生物的方法。研究发现以碳酸银作催化剂,醋酸铜为氧化剂,在无机碱的共同作用下,α-氨基苯乙酮的α-C-H键被活化,与芳胺反应有效地形成亚胺,得到各种各样的苯甲脒衍生物,产率中等。
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