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本试验研究了甲磺酸培氟沙星(Pefloxacine Mesylate,PM)在山羊体内的药动学特征,及其体外抗菌活性和对试验性感染大肠杆菌鸡的疗效。1山羊单剂量快速静注甲磺酸培氟沙星10 mg/kg,8 h内不同时间14次颈静脉采血,高效液相色谱法测定血药浓度。结果表明,甲磺酸培氟沙星在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C = 9.3680e ?5 .6806 t + 9.4885e?0.4393t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α= 0.1678 h±0.1298 h,消除相半衰期t1/2β=1.6322 h±0.3189 h,药-时曲线下面积AUC=24.7542μg·mL-1·h±6.4560μg·mL-1·h,表观分布容积Vd=0.9676 L·kg-1±0.1498 L·kg-1,体清除率CLB=0.4219 L·kg-1·h-1±0.0832 L·kg-1·h-1。结果显示,甲磺酸培氟沙星在山羊体内分布迅速而广泛,消除较快。2采用试管二倍稀释法,以盐酸环丙沙星和氟哌酸为对照,研究了甲磺酸培氟沙星对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性,测定了MIC和MBC。结果表明,甲磺酸培氟沙星对5种细菌的MIC分别为:1、2、0.25、0.5和8μg/mL,MBC分别为:1、4、1、0.5和8μg/mL;盐酸环丙沙星对5种细菌的MIC分别为:0.5、0.03、0.03、0.03和1μg/mL,MBC分别为:1、0.12、0.12、0.06和4μg/mL;氟哌酸对5种细菌的MIC分别为:2、2、1、1和8μg/mL,MBC分别为2、4、1、1、32μg/mL。结果显示,甲磺酸培氟沙星对革兰氏阴性菌有良好的抗菌作用,对革兰氏阳性菌亦有抗菌活性,对铜绿假单胞菌有抗菌活性,但作用较弱。甲磺酸培氟沙星的抗菌活性弱于盐酸环丙沙星,强于氟哌酸。3鸡只人工感染大肠杆菌后,应用甲磺酸培氟沙星25 mg/L、50 mg/L、100 mg/L和盐酸环丙沙星50 mg/L混饮进行治疗。经统计分析表明,100 mg/L甲磺酸培氟沙星组和50 mg/L盐酸环丙沙星组的治愈率显著高于甲磺酸培氟沙星中、低剂量组(P<0.05)。100 mg/L甲磺酸培氟沙星及50 mg/L盐酸环丙沙星对鸡的增重显著高于感染对照组(P<0.01);25 mg/L甲磺酸培氟沙星和50 mg/L甲磺酸培氟沙星对鸡的增重与感染对照组差异不显著(P>0.05);甲磺酸培氟沙星中、低剂量组与甲磺酸培氟沙星高剂量组和盐酸环丙沙星组之间存在显著或极显著差异(P<0.05或0.01);甲磺酸培氟沙星高剂量组与盐酸环丙沙星组之间差异不显著(P>0.05)。由此可看出,甲磺酸培氟沙星中、低剂量组治疗效果不理想,高剂量组与盐酸环丙沙星组的治疗效果较明显,且100 mg/L甲磺酸培氟沙星组与50 mg/L盐酸环丙沙星组治疗效果相当。