酪氨酸激酶出现过度表达会导致肿瘤发生,它们的异常活性在许多情况下可以用来诊断肿瘤。本论文在ARRY-334543基本结构基础上,根据喹唑啉类化合物药效结构关系对上述化合物进行结构修饰得到了具有一定的抗肿瘤细胞活性的化合物。这些化合物和ARRY-334543系列化合物都属于酪氨酸激酶抑制剂,以酪氨酸激酶表皮生长因子上的受体(ErbB-1)和ErbB-2(HER-2)为靶标,从而抑制酪氨酸激酶活性起到对肿瘤的抑制效果。首次在4-氨基喹唑啉类化合物的4’位上引入组蛋白去乙酰化酶抑制剂抑制剂的异羟肟酸片段。还将4’位上的醚类结构换成胺类结构,也在此位点上接带有酯基、直链烷烃的化合物。我们还直接在喹唑啉的4位上用化合物N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶进行取代得到新化合物。本论文以4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉、4-氯-6,7-二(甲氧基乙氧基)喹唑啉、溴乙酸乙酯、8-溴辛酸乙酯、溴代正丁烷等原料合成了一系列化合物。用核磁质谱红外对化合物进行了结构表征,确认了这些化合物的结构。最后对得到的化合物进行抗肿瘤细胞活性测试,这些化合物的活性值基本达到了预期,说明他们对肿瘤细胞有一定的抑制作用。