【摘 要】
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α-氨基膦酸(酯)及其衍生物是一类具有广泛生物活性的化合物.2-咪唑啉酮和2,3-哌嗪二酮及其衍生物是具有生物活性的含氮杂环化合物.为了寻找高效低毒农药,作者把α-氨基膦酸
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α-氨基膦酸(酯)及其衍生物是一类具有广泛生物活性的化合物.2-咪唑啉酮和2,3-哌嗪二酮及其衍生物是具有生物活性的含氮杂环化合物.为了寻找高效低毒农药,作者把α-氨基膦酸酸同2-咪唑啉酮、2,3-哌嗪二酮相结合,设计并合成了两类含双α-氨基膦酸酯的环状衍生物:(i)N,N-双[(O,O-二乙基)膦酰基甲基]-2-咪唑啉酮(Ⅲ);(ii)N,N-双[(O,O-二乙基)膦酰基甲基]-2,3-哌嗪二酮(Ⅳ).在合成方法上采用了相应的乙二胺的西佛碱与亚磷酸二乙酯进行加成,高收率的合成了链以α-氨基膦酸酯化合物Ⅱ,Ⅱ分别和固体光气或草酰氯进行关环反应得到化合物Ⅲ或Ⅳ.实验结果表明,上述合成双α-氨基膦酸酯类化合物方法具有简便易行、收率高等特点.生物活生测试结果表明,化合物Ⅲ具有较好的抗植物病毒活性.
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