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目的:以Fe3O4@CA为造影剂,TF为靶向配体,制备TF-HM-MPS并对其体内外性质进行考察。方法:以TF为配体,通过化学偶联将其附着于脂质体膜的表面,并通过反相超声处理制备TF-HM-MPS,优化处方以筛选出最稳定TF-HM-MPS。在体外抗肿瘤细胞活性的研究中,用cck-8评价TF-HM-MPS先对人脑胶质瘤U87细胞的毒性。再通过FCM和LSCM观察细胞对TF-FITC-LPS的摄取。后使用PI/AnnexinV染色,WB和PCR等方法探究TF-HM-MPS对人脑胶质瘤U87细胞周期和凋亡的影响。在体内抗肿瘤细胞活性的研究中,先用MRI观察了TF-MPS的成像效果。再通过尾静脉注射TF-HM-LPS对荷瘤鼠进行为期21天的治疗。后通过肿瘤大小及病理学观察评价治疗效果。结果:成功制备了Fe3O4@CA,DLS测定粒径为(52.04±0.01)nm,TEM观察Fe3O4@CA大小为10 nm左右,ICP-MS定量得Fe3+的含量为9.18 mmoL,且具有很强的T2效应,且所制备的TF-HM-MPS也具备很强的T2效应,可作为MRI成像的造影剂。对制备的TF-HM-MPS进行了优化,优选处方平均粒径为(171.57±3.07)nm,电位为(-24.60±2.82)mV,包封率为(68.65%±0.03)%,载药量为(5.57%±0.01)%,具有良好的稳定性。相对于HM溶液,TF-HM-MPS释放速率更为缓慢,且在PBS和血浆中药物释放度没有明显的区别。体外抗肿瘤活性实验结果表明游离HM对人脑胶质瘤U87的毒性更大,做成脂质体后毒性会减缓。采用FCM和LSCM观察TF对人脑胶质瘤U87细胞的摄取情况,结果表明TF-FITC-LPS比FITC-LPS荧光信号更强。将TF-HM-MPS作用于人脑胶质瘤U87细胞,并采用FCM、PCR和WB验证了TF-HM-MPS对人脑胶质瘤U87的凋亡作用,并对荷瘤鼠进行为期21天的治疗,结果表明TF-HM-LPS抑瘤效果明显,有潜在抗脑胶质瘤的作用。结论:实验结果表明将HM制成TF-HM-MPS后,能够显著提高HM的治疗指数,且p53介导的凋亡和周期通路可能是HM发挥抗癌机制的原理之一,所以TF-HM-MPS是一个具有潜在应用于肿瘤治疗前景的体内定位载药体系,该研究可为HM的剂型开发和其抗癌作用机理探讨奠定基础。