近几十年来,药物载体材料经过不断的发展,在诸多医学分支的应用越来越广泛,尤其是在肿瘤的诊断与治疗上。但由于体内药物递送及临床应用的复杂性,目前常用的药物载体系统难以满足临床需求,迫切要求开发新型的多功能药物载体。主客体超分子是一类基于非共价键自组装而成的聚集体,与基于共价键交联的体系相比,主客体超分子具有制备简单、可逆自组装以及多重刺激响应等诸多优点,在构建药物载体材料方面有着巨大的潜在应用价值。本论文旨在从主客体超分子结构出发,利用环糊精主客体作用构建新型的多功能药物载体材料,主要内容分为如下两个部分:(1)合成出了一种含氨基葡萄糖侧基的两亲性聚轮烷分子,并由其构建出具有肿瘤靶向功能的纳米载药胶束。该聚轮烷以α-环糊精为主体分子,聚乙二醇为客体聚合物,天然疏水性分子胆酸为封端基团构建而成,再利用丁二酸酐对α-环糊精上羟基进行化学改性并成功接枝了肿瘤靶向配体氨基葡萄糖。其在水中能够通过亲疏水自组装作用形成纳米胶束,并可负载抗肿瘤药物阿霉素。我们利用动态光散射、透射电子显微镜以及紫外-可见分光光度法等手段表征了聚轮烷胶束的自组装及载药释药性能。实验结果表明载阿霉素胶束的平均粒径约为148 nm,载药量约为13.6%。载药胶束在pH=5.5条件下的药物累积释放比在生理条件下更快,具有一定的控制释放性能。体外细胞实验结果表明,通过将氨基葡萄糖单元引入聚轮烷分子,使得该载药胶束表现出了对小鼠乳腺癌4T1细胞的选择性识别,具有较好的主动靶向性能。同时,载阿霉素胶束对4T1细胞的药物半致死浓度约为2.5 mg/L,与游离阿霉素的杀伤效果相接近。该聚轮烷药物载体具有优异的生物相容性并易于修饰,为靶向药物载体的设计提供了新的思路和策略。(2)制备出了一种基于环糊精/胆酸主客体分子对交联的聚乙烯醇(PVA)超分子载药水凝胶,该体系可原位成胶并局部持续递送药物。β-环糊精和胆酸分别接枝在低分子量PVA链段上,通过简单共混两种PVA基聚合物的低粘度水溶液即可原位形成水凝胶,其成胶时的固含量可低至7.0 wt%。通过改变PVA上胆酸单元的接枝率可以调节水凝胶的力学性能以及凝胶-溶胶转变温度。可逆的主客体相互作用使得该水凝胶在室温下便具有快速的自愈合能力,并能在1分钟内恢复其原有力学性能。体外细胞及溶血实验结果表明,所合成的两种PVA基聚合物具有良好的生物相容性。此外,我们选取荧光标记的葡聚糖作为大分子药物模型探究了水凝胶的药物缓释性能,在生理条件下载药水凝胶24小时内能缓慢释放出约74%的葡聚糖分子,具有一定的药物缓释效果。该类低分子量PVA基超分子水凝胶解决了采用冻融法制备常规PVA水凝胶操作不便等缺点,可更方便的作为药物载体应用于生物医学领域。