【摘 要】
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芳香族化合物C-H键的直接官能化反应是构建碳杂键的高效方法。近年来,过渡金属催化功能基导向的芳胺C-H键官能团化,已成为对芳香胺类化合物进行结构修饰,合成芳胺衍生物的的
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芳香族化合物C-H键的直接官能化反应是构建碳杂键的高效方法。近年来,过渡金属催化功能基导向的芳胺C-H键官能团化,已成为对芳香胺类化合物进行结构修饰,合成芳胺衍生物的的重要方法。本文以芳胺类化合物为底物,通过吡啶导向基导向,铜盐作为催化剂,实现芳胺类化合物选择性的卤化和三氟甲基化,并拓展了其在药物合成中的应用。具体分为以下三个章节。第一章概述了过渡金属催化双齿导向的芳胺衍生物Csp2-H官能团化反应研究进展。第二章报道了一种温和条件下吡啶导向的铜催化芳胺的C-X（X=Cl,Br）反应。该方法以芳胺类衍生物和卤代琥珀酰亚胺为原料,选择性合成了卤代芳胺类化合物。该反应原料简单易得,收率较高,底物耐受性较好。第三章开发了一种简单的通过协同激活策略合成邻三氟甲基苯胺类化合物的方法,且实现了导向基团高收率的回收,为合成夫洛非宁提供了一条新的有效路径。以吡啶酰苯胺类化合物和CF3SO2Na为起始原料,Cu Br为催化剂,以中等至良好的收率实现三氟甲基化,然后经水解反应脱去导向基得到邻三氟甲基苯胺,并以此为原料和Meldrum’s酸、靛红酸酐经过系列反应得到镇痛药夫洛非宁。
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