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目的： 运用化学合成原理和方法，分别利用量子点(QDs)和异硫氰酸荧光素（FITC）标记阿散酸(APAV)，并对合成物进行体外抗肿瘤活性测定，从而得到一种合成方法简单、不影响砷剂抗肿瘤细胞活性及具有良好生物相容性的砷标记物，为我们下一步研究砷剂在白血病细胞内聚集、分布的实验奠定基础。 方法： 本实验设计包括：应用改良MTT法，测APAV、三氧化二砷（ATO）在培养时间为48h对K562/S及K562/AS2细胞的半数抑制浓度（IC50）；运用化学合成原理和方法CuInS2/ZnS荧光量子点标记APAV，共聚焦显微镜观察其在人白血病细胞系（K562/S）及其ATO耐药人白血病细胞系（K562/AS2）分布；将APAV其氨基端与FITC进行偶联，并以改良MTT法对该偶联物（FITC-APAV）进行体外抗肿瘤活性测定；用荧光显微镜观察其在K562/S及其K562/AS2细胞分布。 结果： APAV、ATO在培养时间为48h对K562/S细胞的IC50分别为(11.47±4.95umol. L-1 vs1.15±0.03umol.L-1,P＜0.01），对K562/AS2细胞的IC50分别为（114.83±16.23umol. L-1 vs11.40±0.03umol. L-1，P＜0.01），K562/AS2细胞对APAV和ATO的耐药倍数分别为（10.10±0.18 vs9.81±0.83，P＞0.05）。在共聚焦显微镜下观察， CuInS2/ZnS荧光量子点标记的砷剂并未成功进入K562/S细胞和K562/AS2细胞内；APAV与FITC偶联成功，细胞毒性实验（改良MTT法）表明偶联物不影响APAV对K565/S及K565/AS细胞的抗肿瘤活性，且在荧光显微镜下观察FITC-APAV在K565/S和K562/AS2细胞内分布不均匀。 结论： 利用CuInS2/ZnS荧光量子点制成的砷标荧光量子点探针生物相容性差，因而不适合应用于砷剂在细胞中聚集和分布的研究；以FITC标记APAV，获得了标记方法简单可行、不改变APAV对K565/S及K565/AS2细胞的抗肿瘤活性同时具备良好生物相容性的标记物，结合激光扫描共聚焦显微镜等先进荧光检测技术可为砷剂在白血病细胞内定位的研究提供思路。