【摘 要】
：
临床上证明α肾上腺素受体(AR)拮抗剂对于治疗前列腺肥大(BPH)和因它引起的后尿道综合症(LUTS)明显有效.α肾上腺素受体分为α、α、α三个亚型.αAR亚型可以调节前列腺平滑肌收缩是引起膀胱排尿阻滞(BOO)的主要原因;而在膀胱逼尿肌中存在的α亚型则是引起LUTS的重要原因.只有同时拮抗αAR和αAR,才能真正治疗BPH和LUTS.大多的α肾上腺素受体拮抗剂药物,因其拮抗αAR,因而会产生血管
论文部分内容阅读
临床上证明α<,1>肾上腺素受体(AR)拮抗剂对于治疗前列腺肥大(BPH)和因它引起的后尿道综合症(LUTS)明显有效.α<,1>肾上腺素受体分为α<,1A>、α<,1B>、α<,1D>三个亚型.α<,1A>AR亚型可以调节前列腺平滑肌收缩是引起膀胱排尿阻滞(BOO)的主要原因;而在膀胱逼尿肌中存在的α<,1D>亚型则是引起LUTS的重要原因.只有同时拮抗α<,1A>AR和α<,1D>AR,才能真正治疗BPH和LUTS.大多的α<,1>肾上腺素受体拮抗剂药物,因其拮抗α<,1B>AR,因而会产生血管容量变化的副作用,造成直立型低血压.盐酸坦洛新是第一个对α<,1A>和α<,1D>肾上腺素受体选择性的抑制剂.动物实验和临床试验都证明对治疗BPH和LUTS有效,因为它不拮抗α<,1B>AR所以不会产生血容量方面的改变.我们对盐酸坦洛新已报道的合成路线进行综合分析,选择较为适合工业生产的合成路线,进行试验优化,得到了较为理想的合成路线.同时合成了S-(+)-盐酸坦洛新和消旋(±)-盐酸坦洛新.S-(+)-盐酸坦洛新和消旋(±)-盐酸坦洛新合成方法未见文献报道.盐酸坦洛新的三种光学异构体经红外、<1>H-核磁、<13>C-核磁、质谱进行了结构确证.并以毛细管电泳检测其光学纯度.
其他文献
近年来，随着工农业的快速发展，全球水资源严重短缺且污染严重。很多大城市都逐步开始实施再生水回用，尤其在用水紧缺问题突出的地区，再生水回用已成为缓解用水危机、综合利用水资源以及改善水环境的新途径。但前国内的再生水回用仍处于初级阶段，存在各方面的问题，因此，开展再生水回用技术及应用研究有重要意义。 本文在分析讨论了国内外再生水回用技术的基础上，以西安市为例，分析了西安市再生水回用的可行性，针对西安市
略阳县城区自来水厂是略阳县城区唯一一家自来水厂，肩负着县城区上百家企事业单位和7万余居民的生产生活供水重任。自来水水源为八渡河地表水，水质为地表水Ⅱ类。水中由于人类活动等因素影响存在一定有机污染物，夏季尤为明显，水中偶有鱼腥味。这些有机污染物通过现有水厂的絮凝、沉淀、砂滤+二氧化氯消毒工艺不能完全去除。所以有必要对原水中的有机污染物进行去除，确保饮水水质的健康安全。由于目前略阳县城区自来水的水厂处
由于季节交替所引起的低温环境在我国大部分地区普遍存在，当前污水处理厂为克服低温所采取的措施有限且成本较高，因此，研发出一种稳定高效且经济的低温污水处理工艺是至关重要的。碳源调控/磷回收强化脱氮除磷工艺（Biofilm BNR removal and carbon source-regulated phosphorus recovery,BBNR-CPR）是能在低碳氮比（C/N）条件下依靠周期性磷回
印染废水由于其稳定性、生物毒性和难降解性被公认为难处理的废水之一。如何高效处理印染废水并促进印染行业可持续发展已成为目前的艰巨任务。由于常规生物法处理效率较低，因此研究添加激活剂以提高印染废水生物处理效率具有重要意义。本研究选用两种不同的混合菌群DDMY1（普通菌群）和DDMY2（经茶叶渣驯化菌群）为研究对象，对激活剂促进混合菌群脱色降解蒽醌染料活性艳蓝19(Reactive Blue19，RB1
随着城市化的不断推进，区域经济快速发展的同时也不断加剧生态风险，威胁着人与环境的和谐与可持续发展。对区域生态风险进行科学的评价和调控是生态环境与经济可持续发展的前提。上海市作为中国最大的经济中心城市，经济发展及人口扩张使土地资源的开发利用程度不断加深，对道路网的需求和建设急速扩张，面临的生态风险极大。本文以上海市土地利用分布图及路网分布图为主要数据源，借助ArcGIS10.0及Fragstats4
随着古冶区社会经济的快速发展，在城镇化建设和工业建设的过程中，大量污染物质排入贯穿城区的石榴河。石榴河污染负荷剧增，远超其水环境容量，自净能力消失，沦为黑臭水体。经过一期工程治理后，石榴河并未达到人们期望的效果。因此需要对石榴河水环境、一期工程建设内容进行深入分析，以制定远期治理方案能够使石榴河长治久清。 首先，通过对古冶石榴河沿线深入调研，分析了污染源类别，并分别计算各类污染物入河量，确定了城
池式低温供热堆是核能利用的一种形式，作为供暖和供热的一种能源，越来越受到社会的关注，在环保和经济方面也被广泛认可，在城市供暖供热方面有着十分广阔的市场空间。但是在安全方面，公众还存在一些疑虑，一定程度上阻碍了低温供热堆的推广。 本文通过对国内外几种低温供热堆模式和结构特点对比研究，了解它们的发展进度和研究成果。通过结构安全性分析认为，池式低温供热堆具有非常好的固有安全性，推广性很强，作为本文分析
MBR工艺最近10年以来在全球范围内得到了广泛的发展和应用，但是高能耗和膜污染问题一直是MBR全面推广的瓶颈和研究热点。本文针对MBR高能耗和膜污染问题构建了射流式一体化MBR装置进行试验，研究了该装置的除污特性；分析了能耗降低情况，并和统计的18个相同工艺的污水处理站点的风机曝气能耗进行比对分析；对膜污染也进行重点研究，获得最佳化学清洗方法；以期对MBR工程运用提供理论和实践指导。 经中试试验
静脉麻醉剂在中枢神经系统的作用机制及与其他中枢神经受体的相互作用,正成为现代麻醉学的研究热点.组胺H受体(H-R)是近三十年来人们发现的一类对多种神经递质具有广泛负反馈调节作用的新型组胺受体,它的作用是否与全麻药存在相互作用至今无人探讨.该研究即以现在临床常用的静脉麻醉剂异丙酚(propofol,Pro)为例,观察其与组胺H-R对大鼠大脑海马中氨基酸类神经递质调控作用的影响并对其相互作用机制进行初
GABA受体是中枢神经系统主要的抑制性神经递质受体,在中枢神经系统中广泛存在,是一种介导抗焦虑药物、镇静药物、抗惊厥药物、阗癫痫和失忆活动的多功能药物作用靶标.荷包牡丹碱(Bicuculline,BIC)是GABA受体的经典竞争性拮抗性,它与GABA识别位点高亲和力结合,选择性阻断GABA受体,故长期以来一直把它作炒识别GABA受体的工具药.该论文采用分子剖析的方法对其结构和活性的关系进行研究,根