手性氨基酸类衍生物具有很多的重要生物活性，例如：除草、杀菌、植物生长调节、抗植物病毒和抗癌等活性。研究发现手性氨基酸类衍生物中手性碳原子的绝对构型在生物活性中起重要作用，因此手性氨基酸类衍生物的合成与生物活性研究在新药物和新农药开发中受到人们广泛的关注。　　为了寻求高效、低毒、环境友好、绿色的抗植物病毒剂，本文以金鸡纳碱类衍生物奎宁、奎尼丁为原料在无水无氧条件下通过 Mitsunnobu反应得到9-氨基(脱氧)奎宁/奎尼丁，再将其与相应的异硫氰酸酯反应，共合成了6个金鸡纳碱硫脲催化剂（Q-1～Q-5、QD-1）。对所合成催化剂进行筛选，得到最优催化剂为Q-1，同时也对反应条件进行了筛选，确定了10 mol％催化剂量、二氯甲烷为溶剂、室温为最佳反应条件。最终利用催化剂 Q-1、QD-1在最佳反应条件下催化了苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的不对称 Mannich反应，共合成了30个具有高光学活性的含苯并噻唑基团β-氨基酸酯，通过 IR、1H NMR、13C NMR、19F NMR、元素分析对目标化合物进行了结构表征。光学活性通过旋光仪和高效液相色谱仪（HPLC）进行了表征，目标产物的对映体选择值 ee：85.9～98.5％。其中由催化剂 Q-1催化得到的底物(-)-Ⅲb通过单晶 X衍射确定为R构型。　　采用半叶枯斑法对所合成的化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)、抗黄瓜花叶病毒(CMV)的活性测定，测试结果表明：此类化合物在500μg/mL的浓度下对烟草花叶病毒和黄瓜花叶病毒均有一定的抑制作用，其中化合物Ⅲd对烟草花叶病毒的活体治疗活性为51.0％，对黄瓜花叶病毒的活体治疗活性为53.2％，对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为55.3％、60.4％；化合物Ⅲd、Ⅲe、Ⅲn对黄瓜花叶病毒的钝化抑制率为87.6％、77.5％、77.9％，较接近于对照药宁南霉素(95.3％)。