1,4-苯并噁嗪-3-酮因具有生物活性多样和毒理作用较小的特点,而在医学和农业上得到广泛应用。其在农业上,主要用于植物的抗细菌、抗真菌、除草、抗氧化等方面;在医学上,主要用于抗癌、抗炎和作为治疗神经退行性疾病及血小板聚集的抑制剂。因此,1,4-苯并噁嗪-3-酮被认为是创制研发低毒、高效绿色农药的潜在骨架模板。含丙醇胺亚结构的化合物,也因其具有抗细菌、抗真菌、抗疟疾和抗癌等优点而被广泛关注。为此,本论文将丙醇胺亚结构掺入到1,4-苯并噁嗪-3-酮中,合成了含丙醇胺亚结构的新型1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物,并测试了其抗烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus（TMV））的活性以及用于治疗水稻白叶枯病、柑橘溃疡病和猕猴桃溃疡病的生物活性,同时对最佳活性化合物的作用机制进行了初步探究。合成含丙醇胺亚结构的1,4-苯并噁嗪-3-酮类衍生物38个,并通过¹ H NMR、¹³ C NMR、¹⁹F NMR和MS对其结构进行了验证,同时培养了化合物2n的晶体,以进一步确证系列化合物的结构。采用浊度法,测定了所合成目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv oryzae（Xoo））,柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv citri（Xac））和猕猴桃溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv actinidiae（Psa））的抑制活性,测定结果表明,大多数目标化合物对水稻白叶枯病菌表现出优异的离体抑制活性,其EC₅₀值范围为4.95～82.5μg/m L,活性高于对照药剂叶枯唑对水稻白叶枯病菌的EC₅₀值（89.1μg/m L）,当取代基为哌嗪链接的咔唑时,化合物4n表现出了最优异的抗水稻白叶枯病菌活性,其EC₅₀值达到4.95μg/m L;此外,对于柑橘溃疡病菌,该类化合物也表现出了较好的抑制活性,当质量浓度为50μg/m L时,化合物4c,4d,4m和4n对柑橘溃疡病菌的抑制率范围为78.7～97.4%,优于对照药剂噻菌铜（抑制率为27.5%）;而所合成化合物抗猕猴桃溃疡病菌的活性稍差（但部分仍优于对照药剂叶枯唑）,当质量浓度为50μg/m L时,化合物3b,3d,4d,4m和4n对猕猴桃溃疡病菌的抑制率分别为57.7%,57.3%,64.2%,63.7%和73.9%,优于对照药剂叶枯唑（抑制率为21.4%）。采用Schaad的叶片对比法,对化合物4n进行了水稻白叶枯病菌的活体实验。在保护活性方面,化合物4n（48.16%）的防治效率高于叶枯唑（38.82%）和噻菌铜（41.49%）;在治疗活性方面,化合物4n（51.08%）的防治效率高于叶枯唑（40.63%）和噻菌铜（42.82%）。最后,通过扫描电镜成像初步探讨了化合物4n对水稻白叶枯病菌可能的抑菌机制。分别用0、50、100μg/m L的化合物4n处理Xoo,导致细胞表面的形态从完整的圆（图4-14a）变为部分呈波纹状,并带有许多可见的孔状形状（图4-14b）,直到许多波纹状和破裂的细菌细胞（图4-14c）。这表明化合物4n引起细菌内的生理变化,导致细胞壁受损,从而导致细胞溶解和细菌细胞死亡。对合成的含丙醇胺亚结构的1,4-苯并噁嗪-3-酮类衍生物,采用半叶枯斑法,以宁南霉素为对照药,测试了其系列化合物在质量浓度为500μg/m L下的抗TMV抑制活性。抗病毒测试结果表明,合成的系列化合物均具有一定的抗TMV抑制活性。在治疗活性方面,化合物2c（52.5%）、2l（52.6%）、4b（53.4%）、4d（51.1%）、4g（49.8%）和4m（53.1%）的抑制率优于对照药宁南霉素（45.7%）;在保护活性方面,化合物4a（65.7%）、4b（58.6%）、4d（56.4%）和4m（59.8%）的抑制率优于宁南霉素（53.4%）。研究结果进一步表明,化合物2l和4m对TMV治疗活性的EC₅₀值分别为395.05μg/m L和394.35μg/m L,优于宁南霉素的538.25μg/m L;化合物4a（185.15μg/m L）和4m（262.48μg/m L）对TMV保护活性的EC₅₀值优于对照药宁南霉素（375.45μg/m L）。