6-烃氧基-[1,2,4]三氮唑-[4,3-a]-2,3-二氮杂萘衍生物的合成及其抗惊厥活性的研究

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三氮唑类化合物具有良好的抗惊厥活性,为了寻找具有更好抗惊厥活性及低神经毒性的化合物,本文设计并合成了一系列6-烃氧基-[1,2,4]三氮唑[3,4-a]-2,3-二氮杂萘化合物。以邻苯二甲酸酐为原料,与水合肼反应,得到1,4-二氧代-2,3-二氮杂萘,经POCl_3氯代后与甲酰肼环合,最后与不同的醇或酚反应得最终产物6-烃氧基-[1,2,4]三氮唑[3,4-a]-2,3-二氮杂萘。对目标化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES),皮下戊四唑实验(sc-PTZ)测定了其抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒
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