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目的：为了提高阿霉素(DOX)的抗肿瘤效果,在体外和体内两个方面分别研究叶酸受体靶向的壳聚糖-碳纳米管-阿霉素药物(DOX-FA-CHI-SWCNT)对SMMC-7721肝癌的抗肿瘤作用,并对该药物的体内毒性进行了初步研究。方法：用FA-CHI-SWCNT、DOX-FA-CHI-SWCNT、DOX药物分别对人SMMC-7721肝癌细胞进行处理,24h后用AO／EB染色,在荧光显微镜下观察肿瘤细胞凋亡的情况。用不同浓度的SWCNT、CHI-SWCNT、FA-CHI-SWCNT、CHI-SWCNT-DOX、DOX-FA-CHI-SWCNT和DOX药物分别对人SMMC-7721肝癌细胞进行处理,用WST-1法分别测定24h、48h和72h时的细胞存活率。建立SMMC-7721肝癌裸鼠模型,第1天及第6天分别静脉注射7组药物(分别为SWCNT、CHI-SWCNT、FA-CHI-SWCNT、CHI-SWCNT-DOX、DOX-FA-CHI-SWCNT、DOX及生理盐水),观察裸鼠一般情况和体重,测量肿瘤长径和垂直径,21天时处死裸鼠,分别计算肿瘤体积、肿瘤生长抑制率,取血测定血常规和血清生化指标,肿瘤及肝肾组织作病理组织学检查。结果：荧光显微照片结果及细胞存活率测定发现,药物对SMMC-7721细胞毒作用的程度排序为：DOX-FA-CHI-SWCNT>CHI-SWCNT-DOX>DOX> SWCNT;DOX-FA-CHI-SWCNT表现出更有效的细胞毒作用,并且体现了时间-效应和剂量-效应关系。对裸鼠的一般情况观察发现,SWCNT和CHI-SWCNT药物的毒性较大,可引起小鼠死亡和体重降低。肿瘤体积变化趋势表明,DOX-FA-CHI-SWCNT能减缓SMMC-7721肝癌体积生长速度,较其他药物具有更强的抑制肿瘤效果。肿瘤组织病理结果发现,各组肿瘤坏死程度没有显著性差异。血常规及血清生化指标提示DOX可引起裸鼠血小板(PLT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平显著升高,而DOX-FA-CHI-SWCNT组则变化较小。DOX可引起肝细胞坏死和门脉区炎症细胞浸润,病理改变较其他药物及对照组严重。DOX组和DOX-FA-CHI-SWCNT组肾脏组织学改变均不明显。结论：和DOX相比,DOX-FA-CHI-SWCNT对SMMC-7721细胞能产生更高效的细胞毒作用,具有时间-效应和剂量-效应关系。同时,体内实验也证实,DOX-FA-CHI-SWCNT具有更高效的抑制SMMC-7721肝癌生长的作用,并且对裸鼠的体内毒性小于DOX。