白三烯（Leukotriens，LTs）是花生四烯酸经5-脂氧酶代谢而生成的一组具有广泛生物学活性的脂类介质。大量的研究资料表明，LTs在多种疾病的病理过程中起着重要作用，因此研制有效的LTs合成抑制剂及受体拮抗剂用于防治与LTs有关的疾病已成为目前研究的热点课题之一。 本研究从建立可行的LTs分离测定方法入手，首先建立了可同时分离测定多种LTs（包括LTB₄、LTC₄及LTD₄）的反相高效液相色谱法，同时选用大鼠腹腔白细胞为实验材料建立了体外LTs生物合成系统。在此基础上，观察了大量天然及合成药物对LTs生物合成的影响，从中发现黄芩甙、秦皮素乙、GL-2（中药买麻藤提取物）以及棉酚对LTs的生物合成具有明显的抑制作用，并以黄芩甙为LTs合成抑制剂的代表药物，进一步研究了其对大鼠白细胞功能的影响。结果表明，黄芩甙可显著抑制人（?）三肽（fMLP）刺激的细胞钙内流，同时还可使白细胞内cAMP水平显著升高，这提示该化合物对LTs生物合成的抑制作用有可能通过细胞内的信号转导系统介导。 有关LTs受体拮抗剂的研制国外十分活跃，但目前仍无理想的药物正式投入临床应用。国内有关这方面的研究尚未见报道。本文采用豚鼠肺组织为实验材料建立了³H-LTC₄及³H-LTD₄放射受体结合法并观察了两种受体的有关特征，结果表明，³H-LTC₄及³H-LTD₄与豚鼠肺膜受体的结合呈单一位点，在30℃条件下，³H-LTC₄的Kd及Bmax值分别为27.0×10^-11mol／l和355.1 fmol／mg蛋白；³H-LTD₄的Kd及Bmax值分别为19.9×10^-11mol／l及232.9 fmol／mg蛋白。我们还从80多个天然及合成的化合物中发现了三个有机硒类化合物（Se9001，Se9005，Se9006）以及一个从中药买麻藤植物中提取的单体GL-3对LTC₄及LTD₄受体具有较高的亲和力，和已知含肽白三烯（SP-LTs）受体拮抗剂FPL₅₅₇₁₂比较，三个有机硒类化