目的:对高级脂肪酸进行结构修饰和改造,合成高级脂肪酸类似物;通过体外抗肿瘤实验,筛选出抗肿瘤活性化合物;将筛选出的活性化合物进行体内抗肿瘤作用及量效关系研究。方法:1.对高级脂肪酸进行结构修饰和改造,合成纯化化合物并进行结构鉴定。2.体外抗肿瘤活性筛选:选择人舌癌、人卵巢癌等细胞,研究对肿瘤细胞的杀伤率,筛选出活性化合物。3.将筛选出的化合物做体内抗肿瘤作用研究:将S180细胞接种到昆明种小鼠腹腔,形成S180昆明种小鼠腹水肿瘤模型,考察给药组的生命延长率及体重变化情况,研究药物体内抗肿瘤作用及量效关系。结果:1.对高级脂肪酸衍进行结构修饰和改造,合成了9个化合物并进行结构鉴定。2.体外实验筛选得化合物MDH332、MDH341、MDH342对癌细胞有明显杀伤作用,其中MDH341杀伤作用最强。3.进一步做体内实验证明,MDH341能延长S180型腹水肿瘤小鼠的生存时间,对S180昆明种小鼠腹水肿瘤治疗效果较好。结论:体外实验证明,MDH332、MDH341、MDH342在抗肿瘤方面具有一定的应用前景,其中以MDH341抗肿瘤活性最强;体内试验证明,MDH341能显著延长S180型腹水肿瘤小鼠的存活时间。