作为广普的结构骨架，异喹啉和喹啉是许多天然产物的核心结构单元，广泛存在于多种具有生物活性的的天然产物和药物分子中。论文主要研究了基于多样性导向合成策略的串联反应来合成一些具有潜在生物活性的异喹啉和喹啉类天然小分子化合物，主要内容如下：（1）发展了一例2-炔基苯甲醛、对甲基苯磺酰肼、亲电试剂Br2以及碳二亚胺四组份一锅法合成α-胍基异喹啉衍生物的方法，高效得到了胍基异喹啉衍生物。产物可通过交叉偶联反应进一步发生衍生化，从而引入取代多样性。（2）实现了在不同氧化体系下2-炔基苯甲醛腙和三级胺的串联反应，构建了H-吡唑并[1,5-a]异喹啉衍生物。反应经过环化、亲核加成、分子内缩合和芳构化反应，一锅法合成了吡唑并异喹啉化合物。（3）发展了PdCl₂（PPh₃）₂催化下邻炔基苯胺与烯基溴的串联反应，得到了喹啉并环类化合物。反应经历两次选择性的三键插入和后续的C-N、C-O键形成，在一锅转化中，高效地同时构建了四根新的化学键。