【摘 要】
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具有生理活性天然产物的合成是发现新药的重要途径.近年来,从海洋生物中分离到许多新的多羟基甾醇,并发现它们具有很好的生理活性.例如,曾陇梅等从海洋生物中分离得到的多羟
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具有生理活性天然产物的合成是发现新药的重要途径.近年来,从海洋生物中分离到许多新的多羟基甾醇,并发现它们具有很好的生理活性.例如,曾陇梅等从海洋生物中分离得到的多羟基甾醇(1)和(2)对鼠类白血病细胞具有显著细胞毒性,IC<,50>1ug/mL及0.01ug/mL,多羟基甾醇(3)则具有良好的抗菌消炎作用.为了能较深入地研究1和2的药理作用,同 时进一步确证它们的化学结构,作者将1与2的合成作为该论文的研究目标.1和2是新化合物,它们合成未见文献报导.还对合成过程中涉及的一些反就进行了研究,取得一些新的发现.1)-4,22-二烯-3,6-二酮的臭氧化反应研究中,发现其臭氧化物的还原水解产物会因还 原水解条件的不同而异,当用吡啶作为臭氧化物分解剂时,得到预期的反应产物胆甾-4-烯-3,6-二酮-22-醛.但使用Zn/HOAc作为分解剂时,却得到其氢化产物胆甾-3,6-二酮-22-醛;2)在甾体支链引入过程中,采用固-液相转移Wittig反应的方法,用(3-甲基)-2-氧丁基三苯基溴化胂作为试剂,反应在非常温和的条件下便可以完成,而且产率比传统采用膦烷的方法更高;3)在对某些甾酮化合物的选择性还原反应研究时,发现在NaBH<,4>-CH<,3>OH还原 体系中,当加入某些金属离子后,反应有更好的区域选择性和立体选择性.随着所加金属离子的不同和反应物加入方式的不同,反应的选择性也不同.
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