新型砷功能配合物的固相合成及生物活性研究

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配位化学是在无机化学基础上发展起来的一门边沿学科,当代的配位化学沿着广度、深度和应用三个方向发展。随着高新技术的日益发展,具有特殊物理、化学和生物化学功能的所谓功能配合物在国际上得到蓬勃的发展。而主族元素砷的配合物研究还较少。近代医学的发展使人们逐渐了解到很多主族元素及其某些化合物具有重要的药物功能。砒霜(As2O3)被用于治疗急性早幼粒细胞白血病和肿瘤的研究已取得很大进展,但As2O3本身极大的毒性作用使其在医学上的应用受到很大限制。因此,研制出疗效更好的新砷化合物来治疗肿瘤对国内外医学发展将有重要的实际应用价值,对发展主族金属元素化学也有相当的基础研究意义。氨基酸是构成生物体内蛋白质、酶等生物大分子的基本结构单元,是同时具有氨基和羧基的双功能团生命小分子配体,是生物体内重要的组成部分。本文旨在选择具有生物功能的氨基酸配体采用室温固相合成法合成新型砷功能配合物,筛选具有抗菌、抗炎的化学药物,为医学临床和基础研究及寻找疗效更好的新一代药物提供理论依据。本论文着重研究了砷配合物的室温固相合成反应。具体开展的研究工作如下:一砷配合物室温固相合成及结构表征用砷化合物与氨基酸通过室温固相反应合成了砷的配合物,经元素分析、红外光谱、紫外光谱、X-射线粉末衍射和差热热重分析对合成的配合物进行了表征,并确定了配合物的组成和结构。二砷配合物的生物活性研究1砷配合物的抑菌活性研究系统研究了合成出的新砷配合物对大肠杆菌、柠檬色葡萄球菌和伤寒杆菌的抑制作用。实验结果表明,配合物对伤寒杆菌有一定的抑菌作用,且抑菌圈直径大于呋喃西林。2砷配合物的抗肿瘤活性研究选取合成出的砷配合物研究并确定了配合物的LD50剂量和合适的最大耐受实验剂量。在此基础上对配合物进行了抗实体瘤和抗腹水型肿瘤的研究。实验结果表明,合成出的部分配合物具有一定的抗肿瘤活性。
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