大蒜为百合科葱属植物生蒜Allium satirum L．的鳞茎，大蒜油是指粉碎后的大蒜泥经水蒸馏或有机溶剂萃取而得的挥发油。临床上用于抗深部真菌疗效好，毒性低，抗菌谱广，无耐药性。因大蒜油水溶性差而使用吐温-80作为增溶剂的大蒜油注射液因吐温-80的溶血性，现已被禁止使用，现国内外没有可供注射的大蒜油制剂。本文选择了乳剂作为载体，拟制备可供静脉注射的大蒜油亚微乳，旨在降低大蒜油的刺激性及毒副作用，提高药物稳定性，为临床提供安全有效的抗真菌中药注射剂。 建立了大蒜油的气相色谱（GC）方法测定大蒜油中二烯丙基三硫化物（DATS）的含量，并采用吸附剂减压柱层析法，用有机溶剂提取精制大蒜油，设计正交实验，优化提取精制工艺。 采用高压均质法制备大蒜油亚微乳。在经典脂肪乳的处方基础上，经单因素考察确定了处方的基本组成，以离心稳定性参数、外观、药物含量为评价指标，通过正交设计实验，对处方进行了优化，确定了最佳处方的组成及配比。在最佳处方的基础上，考察了工艺因素对乳剂的影响，通过控制各种工艺条件来制备工艺稳定、质量优良的亚微乳。建立HPLC法测定大蒜油的主要有效成分DATS的含量。 影响因素试验结果表明，大蒜油乳剂对光、热、冷冻都敏感，应在适宜温度下避光贮存，不得冷冻。加速试验及长期留样试验结果表明，大蒜油亚微乳的物理化学稳定性良好。 急性毒性试验证实，大蒜油制成乳剂后，能降低刺激性，小白鼠尾静脉注射大蒜油亚微乳的LD₅₀为282.0mg／kg，是大蒜油注射液LD₅₀的两倍。该制剂无溶血性，无血管刺激性。