氮杂稠环化合物具有良好的生物活性,在抗肿瘤,治疗失眠症等方面有着广泛的应用。氮杂稠环化合物还具有特殊的荧光性质,在荧光探针,有机发光材料等方面也有着重要的应用。因此,氮杂稠环化合物的合成引起了许多有机化学家的关注。从杂环的构建角度来看,该类化合物的合成主要通过单环的构建、多环同时构建合成氮杂稠环化合物。本论文第一章对前人报道的氮杂稠环化合物的合成策略进行了归纳总结。本文设计了一种以芳构化为驱动力,通过杂芳基酮的骨架重排合成（苯并）唑类氮杂稠环化合物的方法。首先,杂芳基酮和烷基溴化物反应,通过生成前芳香中间体,得到高能量的螺环化合物,所得的中间体通过芳构化驱动的分子内酰基迁移,引发杂芳基酮的骨架重排,从而得到氮杂稠环化合物。对反应条件进行了系统的筛选,并对官能团兼容性进行了考察。实验结果表明,该反应具有良好的官能团兼容性,除了适用于咪唑酮类化合物的骨架重排外,还可用于噻唑以及噁唑酮的骨架重排。重要的是,该方法还可以用于复杂天然产物和药物分子中氮杂稠环结构的快速、高效引入,鉴于氮杂稠环结构良好的生物活性,相信该方法必将在稠环药物的研发上发挥作用。