蒙药蓝盆花质量控制及血清药物化学研究

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目的:对蒙药蓝盆花进行化学成分分离鉴定,建立该药材的特征图谱及含量测定方法,研究蓝盆花体内作用的物质基础,为该蒙药的药效物质基础研究、质量控制研究及资源的开发利用提供科学依据。  方法:采用加热回流法提取,液-液萃取法萃取,利用溶剂法和多种色谱技术(Sephadex LH-20、MCI、HP-20、硅胶等柱色谱)对蒙药蓝盆花的正丁醇部位进行系统分离,利用理化鉴别及MS、1H-NMR、13C-NMR鉴定化合物的结构。采用HPLC-UV法,建立蒙药蓝盆花的特征图谱及7种化学成分的含量测定方法。采用血清药物化学方法,建立蓝盆花体内外成分的UPLC-MS/MS分析方法,通过比较空白血清、蓝盆花药材、含药血清的化学成分差异,结合对照品和文献,鉴定灌胃蓝盆花提取物后大鼠血中移行成分,并甄别原型成分和代谢产物。其中有对照品的移行成分通过核对保留时间与质谱二级碎片信息进行指认,无对照品的移行成分通过文献总结比对质谱二级碎片信息进行指认。  结果:从蓝盆花中共分离鉴定了10个化合物,分别是芹菜素(1),木犀草素(2),芹菜素-7-O-葡萄糖苷(3),芹菜素-7-O-芦丁糖苷(4),木犀草素-4-O-葡萄糖苷(5)獐牙菜苷(6),马钱素(7),6-羟基-7-甲基环戊烷并[c]吡喃-3-酮(8),对羟基苯甲酸(9),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(10)。建立了蓝盆花药材的HPLC-UV特征图谱,其中发现共有峰18个,并对其中的绿原酸、獐牙菜苷、木犀草苷、异绿原酸A、大波斯菊苷、木犀草素、芹菜素进行了含量测定。鉴定了蓝盆花大鼠血中移行成分40个,其中原型成分17个,代谢产物为23个。  结论:3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(9),对羟基苯甲酸(10)为首次从该种植物中分离得到,6-羟基-7-甲基环戊烷并[c]吡喃-3-酮(8)为首次从该属植物中分离得到;首次建立了蓝盆花药材的特征图谱及其中7个代表性成分的含量测定方法,该方法可同时实现定性分析和定量测定,可作为该药材的质量控制方法;对蒙药蓝盆花进行血清药物化学研究,共发现40个血中移行成分,可能为蓝盆花的体内直接作用物质,为阐明该药材的药效物质基础提供了科学依据,并为该药材的体内代谢研究奠定了基础。
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