目的:优化桦褐孔菌中总三萜的超声提取工艺,并对其总三萜进行体外抗肿瘤活性研究。　　 方法:在单因素实验的基础上,采用正交设计和响应面设计方法优化桦褐孔菌总三萜的超声提取工艺,采用MTT法检测桦褐孔菌中三萜类化合物对人肺癌A549细胞株抑制增殖作用,采用倒置相差显微镜观察三萜类化合物引起的细胞形态学变化,应用Annexin—V／PI双染检测细胞凋亡率,PI单染流式细胞仪分析细胞周期的变化,分析其抗肿瘤机理。　　 结果:桦褐孔菌总三萜的超声提取过程中提取溶剂、提取时间、提取温度、液料比对总三萜得率影响较大。在单因素的基础上依据中心法则采用响应面设计优化得到桦褐孔菌总三萜的超声提取最优工艺为:以异丙醇为提取溶剂,料液比23 mL·g-1,超声提取温度60℃、超声提取时间22 min,在此条件下桦褐孔菌总三萜得率为5.40％。桦褐孔菌三萜类化合物明显抑制人肺癌细胞株A549的增殖,80μg·mL-1总三萜作用人肺癌A549细胞株48h后的抑制率达90％以上,并可诱导肿瘤细胞凋亡。PI单染法结果显示肿瘤细胞周期被阻止在G2／M期。　　 结论:优化的桦褐孔菌超声提取总三萜工艺高效、稳定、可行。桦褐孔菌三萜类化合物对人肺癌A549细胞体外试验研究结果表明,其三萜类化合物通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡表现出良好的抗肿瘤活性。