三唑衍生物的合成及生物活性研究

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含氮杂环是一类具有良好生物活性和重要应用价值的化合物,其中唑类杂环化合物由于具有较好的生物活性而备受人们重视。为了寻找新的具有更高活性的三唑杂环类衍生物,本文合成了一系列新型三唑类衍生物,用1~HNMR,IR,元素分析对化合物结构进行了表征,并初步进行了室内生物活性测试,探讨了其结构和生物活性之间的关系。一、3-取代苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的合成及生物活性研究以取代苯氧乙酸与1,3-二氨基硫脲反应合成中间体3-取代苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮。中间体与取代芳香醛缩和,合成了一系列三唑硫酮类席夫碱化合物。化合物结构经1~H NMR,IR,元素分析进行了表征。初步测定了其对三种植物病原菌的杀菌活性,结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有优良的杀菌作用。最后,探讨了其结构和生物活性之间的关系。二、3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成及生物活性研究取代苯氧乙酸与1,3-二氨基硫脲反应得到中间体3-取代苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮。中间体3-取代苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮与取代苯氧乙酸在脱水剂三氯氧磷作用下,合成了3,6-二取代苯氧甲基-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4[噻二唑化合物。在脱水剂三氯氧磷存在下,取代苯甲酸与3-取代苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮反应,合成了3-取代苯氧甲基-6-取代苯基-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑化合物。用1~H NMR,IR,元素分析对所合成化合物结构进行了表征,并初步测定了其对三种植物病原菌的杀菌活性,结果表明此类化合物具有较好的杀菌活性。最后,探讨了其结构和生物活性之间的关系。
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