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一阿奇霉素小鼠体内药动学研究建立LC-MS/MS法测定小鼠血浆和组织中阿奇霉素浓度的方法。采用Diamonsil C18(200×4.6mm，5μm)柱，以甲醇-0.45 mmol·L-1乙酸胺水溶液(85：15v/v)为流动相，流速为0.6 mL·min-1，离子源为电喷雾电离源(Turbo Ionspray)，正离子方式检测。生物样品预处理采用液．液萃取法，提取回收率在60％以上。阿奇霉素在小鼠血浆中的线性范围为0.5～20.0μg·mL-1。在心脏中的线性范围为0.5～20.0μg·g-1，其它组织中，阿奇霉素在10～400.0μg·g-1线性范围内关系良好。
健康小鼠以60，120，240mg·kg-1剂量灌胃给予阿奇霉素后，血浆浓度在2.0～4.0h内达峰。达峰浓度Cmax分别为3.48±0.06，6.72±0.91和13.27±1.99μg·mL-1；AUC0-96分别为54.31±0.71，96.76±16.61和185.1±7.76mg·h·L-1；Vd/F分别为1.18±0.16，1.57±0.13和1.6±0.08L；C1/F分别为0.018±0.0012，0.0188±0.0029和0.0196±0.0016Lh-1；t12分别为47.06±8.37，58.19±5.47和56.99±7.24h。
二阿奇霉素缓释千混悬剂在Beagle犬体内的药动学研究建立Beagle犬血浆中阿奇霉素浓度测定的LC-MS/MS方法，并用于阿奇霉素缓释干混悬剂Beagle犬体内药动学研究。阿奇霉素线性范围为0.1～10μg·mL-1。Beagle犬口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数Tmax分别为1.75±0.53h和0.75±0.61h， Cma分别为 6.84×103±1.69×103μg·mL-1和8.73×103±2.59×103μg·mL-1,t1/2分别为95±10.2 h和71.2±11.0h， AUC0～240分别为3.05×105±6.27×104μg·mL-1和2.86×105±3.89×104μg·mL-1，相对生物利用度为106.8±17.0％
三阿奇霉素分散片人体内的药动学研究建立测定人体内阿奇霉素血药浓度的LC-MS/MS方法，采用Zobax XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm 5μm)，甲醇-1.0 mmol·L-1乙酸铵-甲酸(85：15：0.01v/v/v)为流动相，人血浆中阿奇霉素在1.0～1000ng·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9996)。
健康志愿者者口服阿奇霉素分散片500mg后，血浆中阿奇霉素药动学参数分别为t1/231.4±22.7h和28.0±8.15h；Tmax1.70±0.66h和1.75±1.27h：Cmax548.8±242.9ng·mL-1和498.4±171.5ng·mL-1；AUC0-96 3193±1166 ng·h·L-1和3241±1225ng·h·L-1：AUC0-∞3519±1333ng·h·L-1和3576±1482 ng·h·L-1.