本论文主要研究了4-羟基香豆素与β，γ-不饱和-α-羰基膦酸酯的不对称Michael加成反应，制备了具有广泛生物活性的光学活性香豆素衍生物。　　 首次实现了4-羟基香豆素与β，γ-不饱和-α-羰基膦酸酯的不对称Michael加成反应。通过合成、筛选一系列不同手性二胺骨架的硫脲、方酰胺催化剂，发现其中具有9，10-亚乙基-9，10-二氢蒽骨架的新型手性双功能叔胺一方酰胺催化剂，能有效催化4-羟基香豆素与β，γ-不饱和-α-羰基膦酸酯的不对称Michael加成反应，所得加成产物不经分离在DBU的存在下与醇、吗啡啉等发生亲核取代反应，即可得到光学活性的含苯并吡喃酮骨架的羧酸酯或酰胺。反应获得了很好的对映选择性，并具有广泛的底物适用范围，无论是给电子基还是拉电子基取代的4-羟基香豆素，无论烷基还是芳基取代的β，γ-不饱和-α-羰基膦酸酯底物都能顺利转化，得到较高至很高ee值的光学活性β-取代羧酸酯或酰胺产物。　　 此外，我们培养了加成产物2-29f的单晶，通过X-射线晶体衍射分析确定了产物的绝对构型，提出了可能的反应过渡态模型，对反应的对映选择性进行了合理解释。