【摘 要】
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C-O键广泛存在于自然界中,是有机化学和生物化学最常见的化学键之一。因此,开发一种高效、方便、简单、实用的C-O键构建方法,对于构筑复杂的有机化合物分子、药物活性分子和
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C-O键广泛存在于自然界中,是有机化学和生物化学最常见的化学键之一。因此,开发一种高效、方便、简单、实用的C-O键构建方法,对于构筑复杂的有机化合物分子、药物活性分子和一些工业原料具有十分重要的意义。传统构建方法一般是通过官能团之间的转化来构建C-O键,例如卤代烃、烯烃、炔烃或羰基等转化为含有C-O键的官能团。但是由于底物的适应性、原子的经济性以及环境保护的必要性,使得传统方法存在很大的局限性。因此,在过去十年利用C-H键活化直接构建C-O键的方法应运而生,并且取得了很大的进展。在已报到的构建C-O键的研究课题中,主要以羟基化、醚化和乙酰氧基化等反应为主。其中乙酰氧基是一个非常常见的化学基团,在有机合成中应用十分广泛。比如,在某些药物中引入乙酰氧基可以增加其脂溶性,并且该基团也是非常好的离去基团或保护基团。因此,在构建C-O键的反应中,底物化合物的乙酰氧基化成为了众多科研工作者的研究热点课题。芳香偶氮类结构的化合物,因含有氮氮双键及庞大的π电子体系,并且具有顺反异构、氮原子导向及定点水解等一系列特性,成为很多课题组的研究热点。同时偶氮染料也是品种最多、应用最广泛的一类合成染料,在药物领域,市面上现售的靶向性治疗炎性肠道疾病(IBD)中的结肠炎、溃疡性结肠炎和节段性结肠炎的药物柳氮磺胺吡啶肠溶片和巴柳氮纳片,都是利用偶氮定向水解的特性而发挥治疗作用。喹啉类结构一直在药物中扮演着十分重要的角色,随着现代科学技术的发展及药物合成方法的进步,大量结构新颖、疗效显著的喹啉类化合物得到大量合成。研究表明,许多喹啉环化合物,都具有抗菌、杀菌、抗过敏的作用,因此,对喹啉环的改造一直都是研究的重点课题之一。本文选取在医药和工业生产中都应用非常广泛的这两类化合物,偶氮类和8-氨基喹啉类化合物作为底物,通过C-H活化构建C-O键的方法引入乙酰氧基,从而建立一种简单、高效、实用的在偶氮类和8-氨基喹啉类化合物中引入乙酰氧基的方法。
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