【摘 要】
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我们进行了如下三方面的研究:1.首次运用相对分子场分析(Comparative Molecular Field Analysis,CoMFA)的方法对一系列二吲哚化合物结构与抗雌激素活性的三维定量构效关系(th
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我们进行了如下三方面的研究:1.首次运用相对分子场分析(Comparative Molecular Field Analysis,CoMFA)的方法对一系列二吲哚化合物结构与抗雌激素活性的三维定量构效关系(threedimensional quantitative structure-activity relationship,3D-QSAR)进行研究.2.基于CoMFA的设计结果,该文设计合成了3-吲哚甲醇、二吲哚甲烷及其一系列衍生物.3.在生物活性研究方面,成功地建立了DPPH和β-胡萝卜素-亚油酸两个抗氧化模型.通过这两个模型对所上述合成化合物进行了抗氧化和自由基清除的生物活性测试,结果显示多个化合物具有较好的抗氧化活性和自由基清除活性,特别是化合物26和化合物27.在DPPH模型中27的IC50值是维生素E的3倍,在β-胡萝卜素-亚油酸模型中27的IC50值接近BHA,有希望进一步开发成为新型抗氧化剂先导化合物.该文还对其构效关系进行了初步讨论.另外,该文对所合成部分化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示多个化合物对MCF-7人乳腺癌细胞、P-388小鼠白血病细胞和HL-60人白血病细胞具有一定的体外抗肿瘤活性.二方面活性研究中部分化合物结果符合第一部分工作CoMFA结论,并且实验结果显示化合物的抗肿瘤活性和抗氧化(自由基清除)活性之间具有一定的相关性,为进一步研究此类化合物的抗肿瘤机理与抗氧化特别是自由基清除活性之间的关系打下基础.
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