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海洋天然产物具有结构复杂和生物活性多样的特点,长期以来在新药和新药先导化合物的发现中起着重要的作用。在从海洋生物中寻找具有生物活性的次级代谢产物过程中,我们对采自于中国南海海域的两种海绵进行了系统的化学成分、生物活性研究和化学生态学意义的探讨。 通过综合运用多种柱层析方法:正相硅胶柱、反相硅胶柱(C-18)、小孔树脂柱(MCI)、凝胶Sephadex LH-20及反相高效液相(RP-HPLC)等,我们对这些生物样品进行了系统的化学成分研究,从这些生物样品中共分离得到20个化合物,其结构主要为生物碱,也包括酯类、芳香化合物等化合物类型。这些化合物中有2个是新化合物。它们的结构及其构型是在分析1D NMR、2D NMR、IR、旋光、圆二色谱等波谱学数据与报道的已知化合物数据比较的基础上确定的。此外,还运用了TDDFT ECD量子化学计算的方法确定了1个化合物的绝对构型。对分离得到的化合物进行了广泛的生物活性筛选,发现了一些具有较好或很好生物活性的次级代谢产物。这不仅丰富了对上述生物材料化学成分的了解,而且为它们的进一步研究和利用提供了依据。 对采自我国海南2种海绵动物的化学成分及生态学考察中,共分离得到了20个化合物,其中2个为新化合物。从锉海绵属海绵(Xestospongia sp.)中我们得到了12个化合物,包括11个异喹啉生物碱和1个呋喃衍生物,其中二聚异喹啉生物碱1-1和1-2为新化合物。这些化合物的结构和相对构型是通过对其光谱数据的详尽解析获得的。通过量子化学计算方法(TDDFT ECD)我们首次推定了化合物J-1的绝对构型,并通过与其实测ECD谱图的比对确定了结构类似的1-2与1-3的绝对构型。而且,从捕食该海绵的软体动物Jorunnafunebris也分离得到了5个相同的化合物,从而确证了两种动物之间的捕食-被捕食关系。在生物活性筛选中,化合物1-1,1-2,1-3,1-6,1-7,J-1表现出了良好的抗肿瘤、抗菌活性。此外,化合物1-10还表现出了一定的PTP1B的抑制活性。从海绵Phakellia sp.中,我们得到了8个化合物,包括6个吡咯生物碱,1个芳香类化合物和1个核苷。我们对吡咯生物碱的生源合成途径进行了讨论。