TRK抑制剂的设计、合成与生物活性评价

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TRK(原肌球蛋白受体激酶)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,调节哺乳动物神经系统的突触强度和可塑性,在多种肿瘤中均有表达,密切参与肿瘤病理学与疾病。由于大多数TRK突变改变胞外域或导致胞外域缺乏,因此,所有在研的抑制剂均为小分子激酶抑制剂。TRK抑制剂目前已有Larotrectinib被FDA批准上市,被誉为“广谱抗癌神药”;此外尚有多个抑制剂处于临床研究阶段,显示了TRK抑制剂领域具有较好的开发前景。因此,设计、合成新型TRK抑制剂,研究系列化合物构效关系,并发现具有较高活性和较好成药性的化合物具有一
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近年来,随着人体学和行为学研究的发展,有越来越多的研究项目致力于人体行为检测,为日常人体健康检测提供了便捷的解决方案。而吸烟检测作为热门的研究领域之一,有着可观的研究前景。全球吸烟人群每年都在不断的增加,越来越多有关吸烟的危害也频繁发生在我们周围,无论是个人健康,还是公共财产安全,吸烟行为造成的损失都是不可估量的,因此一种有效快速的吸烟检测方案显得尤为重要,能在吸烟者吸烟初期检测到吸烟行为并做出报
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改革开放四十年来,我国快速工业化与城镇化进程取得举世瞩目的历史性成就,实现了经济高速增长和财富积累,但也付出了巨大环境成本,生态环境已经成为高质量发展的短板。日益增长的能源消耗与不合理的能源消费结构造成的一系列环境问题和风险,成为新时代下经济高质量发展的制约因素。进入新时代,绿色可持续发展、高质量发展成为主基调。绿色发展强调经济发展与生态环境之间的协调可持续,向绿色集约发展方式的转型实际上是要求提
与传统电接触用液体润滑剂相比,离子液体兼具良好润滑性和导电性,然而目前人们对电接触摩擦副在离子液体润滑下的载流摩擦学性能还知之甚少。离子液体的一些优点,如低蒸汽压、宽的电化学窗口、高热稳定性等,有望为空间机构用丝刷/滑环系统的润滑开辟新的窗口。基于此,本论文以丝刷/滑环摩擦学系统的核心摩擦学难点问题,即在保证电流通过接触点的前提下,降低摩擦界面粘着及其引起的加工硬化等现象为基本摩擦学研究目标,以销
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重组基因工程菌,必须保持其稳定并且具有遗传特性才有意义和价值。因此,重组基因工程菌要求在使用过程中稳定,又不能产生变异或突变或某些特性减弱、消失。本研究对菌种1和菌种2在传代过程中、发酵培养过程中和冷冻保存过程的稳定性进行探究,结果如下:1.重组基因工程菌(菌种1和菌种2)在LB液体培养基传代过程中,稳定性很好,菌种1正常传代50代,其传代稳定性为100%,传代60代,传代稳定性为99%;菌种2正
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