烟酸（Nicotinic Acid，Niacin，Nicobid，Nicolar，Nico-400，简称NA）是维生素B类物质，大剂量时具有全面的调脂作用。本文研究烟酸缓释微丸，并进行了体内验证。建立了紫外分光光度法用于烟酸缓释微丸的含量和释放度的测定，建立了高效液相色谱法测定乙基纤维素游离膜的通透性，考察了烟酸在不同释放介质中的稳定性，结果表明烟酸24h内在蒸馏水，0.01％、0.1％、1％的钙离子溶液，pH 1.0的盐酸，pn 1.5、3、5、7的磷酸盐缓冲液等释放介质中稳定存在。采用喷雾法制备游离膜，以烟酸为模型药物，考察致孔剂以及扩散介质中钙离子浓度对乙基纤维素游离膜通透性的影响，用高效液相法测定透过的药物的量。结果表明游离膜的通透性随着致孔剂的量的增大而增大；释放介质中钙离子浓度对游离膜渗透性的影响与致孔剂的种类有关。随着钙离子浓度的增大，HPMC和PVP为致孔剂时，药物的渗透速率降低；甘露醇为致孔剂时，药物的渗透速率提高。分别用挤出滚圆法和离心造粒法制备高含药量的烟酸微丸，考察了粘合剂的种类和用量对挤出滚圆法制备烟酸微丸的影响；用离心造粒法制备烟酸含药丸核，考察了粘合剂的种类和处方对制备烟酸含药丸核的影响，析因实验设计考察了主机转速和喷浆流量及速度对制备烟酸含药丸核的影响，制备了40-60目的烟酸含药丸核，用粉末层积法制备了18-24目的烟酸微丸，考察了工艺因素对粉末层积法制备烟酸微丸的影响。测得两种制备方法制备的烟酸微丸的含药量分别为89.6％和94.3％。以Surelease^? E-7-19010乙基纤维素水分散体为包衣材料，采用包衣法制备烟酸缓释微丸，考察了包衣液的处方因素以及释放介质对烟酸缓释微丸的释放度的影响。结果表明致孔剂可加快药物的释放，随着包衣厚度的增加，药物的释放逐渐变慢，释放介质中的钙离子浓度对烟酸缓释微丸释放没有显著影响，烟酸缓释微丸在强酸性条件下释放快，在较高pH值条件下没有明显的不同。高效液相法测定了烟酸在Beagle犬血清中的药物浓度，以国外的烟酸缓释片为对照，研究了烟酸缓释微丸在Beagle犬体内的相对生物利用度和药物动力学过程，并且考察了葡萄柚汁对烟酸缓释微丸体内药物动力学的影响。结果表明，烟酸缓释片的体内药物动力学参数为：t_1／2 2.14hr，T_max3.33hr，C_max19.03μg·mL^-1，AUC_0-∞58.60μg·h·mL^-1，MRT 4.59hr；服用烟酸缓释微丸的体内药物动力学参数为：t_1／2 1.95hr，T_max3.17hr，C_max18.04μg·mL^-1，AUC_0-∞57.60μg-h·mL^-1，MRT 4.47hr，Fr 98.19％。方差分析结果表明，烟酸缓释微丸和国外的烟酸缓释片二者生物等效。服用葡萄柚汁后烟酸缓释微丸的体内药物动力学参数为：t_1／22.29hr，T_max3.50hr，C_max26.59μg·mL^-1，AUC_0-∞84.3lμg·h·mL^-1，MRT 5.20hr。方差分析结果表明，服用葡萄柚汁后烟酸缓释微丸的C_max和AUC_0-∞有显著性的提高，MRT显著性延长，但是T_max没有显著性变化。因此，葡萄柚汁对烟酸缓释微丸的体内药物动力学过程有重要的影响。