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枇杷叶是我国常用的传统中药,种地面积广,资源丰富,百姓素有将枇杷叶煎汤来治疗呼吸道疾病的习惯。由于缺乏对枇杷叶资源的系统化利用,大部分果农将枇杷叶当垃圾处理。为了能够充分利用枇杷叶资源,方便患者用药,进一步提高药物的稳定性,本研究对枇杷叶药材的提取、浓缩及其胶囊剂的制备工艺进行研究,建立枇杷叶胶囊的质量标准,并对其稳定性进行研究。 方法: 1、制备工艺研究。根据枇杷叶主要成分熊果酸和齐墩果酸的理化性质,并以两者的总含量为评价指标,对提取方法、提取溶剂的浓度及药材的浸泡时间进行考察;利用正交试验法,通过对液料比、提取时间及提取次数三个因素,进行提取工艺条件的优选;对药材提取液进行常压浓缩和减压浓缩考察,优选浓缩工艺;以颗粒的流动性和吸湿性为指标,优选制剂辅料;通过测定颗粒堆密度,确定胶囊壳大小。 2、质量标准研究。为了控制枇杷叶胶囊的质量,按照2015年版《中国药典》四部制剂通则项下规定检查胶囊剂,检查项目包括性状、水分、装量差异和崩解时限等;采用薄层色谱(TLC)法,对枇杷叶胶囊进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法,对枇杷叶胶囊中的熊果酸和齐墩果酸进行含量测定。 3、稳定性研究。按照2015年版《中国药典》四部通则9001原料药物与制剂稳定性试验指导原则项下规定,对枇杷叶胶囊进行影响因素试验、加速试验和长期试验考察。 结果: 1、制备工艺研究。枇杷叶胶囊最终制备工艺路线为:采用回流提取法,选用80%乙醇作为提取溶剂,药材浸泡40分钟,液料比为12﹕1,80℃回流提取2次,每次1小时,滤过,弃除药渣,合并滤液;根据浓缩工艺考察的结果,采用减压浓缩(60℃~80℃),至浸膏相对密度为1.17~1.25(80℃测);选用微晶纤维素与淀粉(两者配比为1﹕1)为成型辅料,浸膏与辅料间的比例为1﹕1;选定1号胶囊壳进行填充。 2、质量标准研究。枇杷叶胶囊内容物性状为呈黄褐色颗粒,味微苦;水分检查均小于9%,胶囊装量差异均小于±10%,崩解时限均控制在30分钟内,符合药典规定;以枇杷叶对照药材、熊果酸为对照品,对枇杷叶胶囊作定性鉴别,用薄层色谱法显相同颜色的斑点;建立了枇杷叶胶囊中熊果酸和齐墩果酸的含量测定方法,方法学考察结果符合要求。 3、稳定性研究。在影响因素试验(高温、高湿试验)、加速试验、长期试验中,对枇杷叶胶囊的性状、水分、崩解时限、定性鉴别和含量进行检查,各项指标均符合质量标准草案规定,表明制剂稳定性良好。 结论: 枇杷叶胶囊制备工艺合理、可靠;TLC法鉴别枇杷叶胶囊、HPLC法测定枇杷叶胶囊中熊果酸和齐墩果酸总含量,方法均简便、稳定,可有效地用于该制剂的质量评价与控制;枇杷叶胶囊稳定性良好。