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利用复乳法制备多囊脂质体（Multivesicular Liposome, MVLs），首先由含有药物的内水相与油相经高速匀浆机乳化制备W/O型初乳，然后初乳和外水相经旋涡混悬乳化形成W/O/W型复乳，最后通过挥除有机溶剂使复乳转化为多囊脂质体。分别选用盐酸米托蒽醌（DHAD）和辣根过氧化物酶（HRP）为小、大分子模型药物，对单载小分子、大分子药物的多囊脂质体及共载大/小分子药物的多囊脂质体进行形貌、粒径、Zeta电位、相变温度和渗漏率等理化性能的表征，并考察了脂质体的体外释放性能和体外抑瘤活性。首先，以二氯甲烷为有机溶剂，以大豆磷脂和胆固醇为主要膜材制备多囊脂质体。以DHAD的包封率为优化目标，通过单因素实验和均匀设计实验对制备工艺和脂质体处方进行优化，得到优化的条件如下：大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、L-赖氨酸、蔗糖和葡萄糖浓度分别为16mg/mL、12mg/mL、12mg/mL、40mmol/L、5%(w/v)和7.5%(w/v)，油相/内水相体积比1:1，初乳/外水相体积比2:3。初乳化转速20000rpm，初乳化时间10min，复乳化时间10s。优化后，盐酸米托蒽醌的包封率接近90%。其次，对盐酸米托蒽醌多囊脂质体（DHAD-MVLs）进行质量评价。DHAD-MVLs呈圆形或卵形，内部有大大小小的非同心的囊泡；DHAD-MVLs的平均粒径58.75μm，粒径跨距1.10，Zeta电位-47.1mV，相转变温度为38.8℃；37℃和4℃下，药物在168h内的渗漏率分别为55.9%和23.68%。在考察范围内，适量的胆固醇可有效减缓盐酸米托蒽醌的释放速率，而随着三油酸甘油酯用量的增大，盐酸米托蒽醌的释放速率增大。在整个释放过程中，前0.5h的累积释放率均低于30%，120h后释放率超过80%，没有明显的突释效应，且释放较完全。次之，制备了辣根过氧化物酶多囊脂质体（HRP-MVLs）并对其进行质量评价。考察了初乳化转速对HRP包封率和酶活的影响，发现在10000rpm-20000rpm的范围内，HRP的包封率随着转速的增大而增大，20000rpm时HRP的包封率达到90%以上；18000rpm以上时，酶活力下降到70%。HRP-MVLs平均粒径19.36μm，粒径跨距2.41，Zeta电位-52.7mV，相转变温度为38.32℃；4℃和37℃下，168h内HRP的渗漏率分别为32.8%和45.4%。胆固醇、三油酸甘油酯用量对脂质体释放性能的影响与小分子类似，且释放中也没有明显的突释现象，释放较完全。再次，制备了共载盐酸米托蒽醌/辣根过氧化物酶的多囊脂质体（DHAD/HRP-MVLs），考察了投药比对DHAD和HRP包封率及HRP酶活的影响，发现随着HRP比例的增大，HRP和DHAD的包封率均呈下降趋势，而HRP的酶活基本不受影响。对制备的共载药多囊脂质体进行了质量评价发现，药物比例的改变对脂质体的理化性能几乎没有影响。体外释放性能考察结果表明，多囊脂质体对两种药物均有很好的缓释性能，且DHAD的释放速率始终快于HRP，显示出多囊脂质体对这两种药物有一定顺序释放的效果。最后，体外抑瘤实验结果表明，HRP对Bcap-37细胞有一定的抑制效果，但与DHAD联用并不能提高DHAD的抑瘤效果。高浓度空白脂质体有明显的抑瘤效果，HRP-MVLs的抑瘤效果与空白脂质体相近，没有显著性差异。DHAD-MVLs和DHAD/HRP-MVLs对Bcap-37细胞有较好的抑制作用，且实验中显示多囊脂质体对药物有一定的缓释作用。