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枸骨(Ilex cornuta Lindl. et Paxt.)系冬青科(Aquifoliaceae)冬青属(Ilex)植物，其根、树皮、叶和果实均可入药。枸骨叶为中国药典收载品种，是中药苦丁茶的主要来源之一。枸骨根名功劳根，味苦，性凉；补肝益肾，疏风清热；主治腰膝痿弱，关节疼痛，头风，赤眼，牙痛，荨麻疹。枸骨中主要的化学成分有三萜皂苷及其苷元、黄酮及其苷类、多酚类及其衍生物、脂肪酸类等，现代药理学研究表明枸骨有降血脂、抗菌、抗生育等功效。本课题组已有的药理实验结果证实枸骨根提取物尤其是正丁醇部位有显著的抗心肌细胞氧化和扩冠降压活性。枸骨的研究目前主要集中在叶，除本课题组外几无有关枸骨根化学成分和现代药理作用的文献报道。为进一步明确枸骨根的药效物质基础，本课题对枸骨根的乙酸乙酯和正丁醇萃取物进行了系统的化学成分分离纯化和结构鉴定工作。从中共分离鉴定了29个单体化合物，分别为2,6-二甲氧基苯醌（GL-1），19α,23-二羟基-30β-甲基-乌苏酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GL-3)，棕榈酸(GL-5)，枸骨苷1(GL-7)，竹节皂苷Ⅳa丁酯(GL-10)，齐墩果酸-3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GL-11)，羽扇豆醇(GL-12)，3β-羟基-9,12-二烯-乌苏烷(GL-13)，3β-羟基-12-烯-乌苏烷(GL-14)，19α-羟基-30β-甲基-乌苏酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GL-15)，齐墩果酸(GL-17)，枸骨素L(GL-19)，(Z)-9-十六碳烯酸(GL-21)，暹罗树脂酸(GL-23)，坡模酸(GL-24)，枸骨苷L1(GL-26)，枸骨苷L(GL-27)，齐墩果酸-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GL-28)，乌苏酸(GL-30)，枸骨苷L2(GL-32)，齐墩果酸-3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GL-34)，齐墩果酸-3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸正丁酯苷(GL-36)，3β-O-乙酰基-乌苏酸(GL-37)，23-羟基-坡模酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GL-38)，19α-羟基-30β-甲基-乌苏酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GL-39)，19α-羟基-齐墩果酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GL-40)，枸骨苷7(GL-41)，β-谷甾醇(GL-42)，β-胡萝卜苷(GL-43)。GL-3、GL-11、GL-15、GL-19、GL-26、GL-27、GL-32、GL-36等8个为新化合物，其中GL-19、GL-26、GL-27、GL-32等4个为新骨架化合物；GL-1、GL-5、GL-10、GL-13、GL-21、GL-28、GL-34等7个化合物为首次从该属植物中分离；GL-14、GL-23、GL-24、GL-38、GL-39、GL-40等6个化合物为首次从该植物中分离。本文还概述了冬青属的药用植物资源以及近十年来该属植物化学成分和现代药理作用的研究进展。本课题初步明确了枸骨根的药效物质基础，丰富完善了枸骨根的化学成分研究，为后续研究和开发提供了一定的实验基础和依据。