含氟吡啶类精细化工品的合成工艺研究

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含氟吡啶类精细化工品由于其伪拟效应、阻断效应、疏水性及氟原子的高负电性等特点,很多含氟医药和农药在性能上具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,使其在新型医药及农药等领域得到广泛应用。本课题受贵州威顿晶磷电子材料有限公司委托,合成15个经市场调研选定的含氟吡啶类精细化工品,完成其合成工艺路线的研究或优化,为以后中试研究奠定基础。吡啶类化合物的氟化方法包括重氮法、电化学氟化法、氟取代反应法、氟代脱硝法、卤交换氟化法、N-F亲电氟化试剂氟化法等。综合上述各种氟化方法的优缺点,本课题采用氟硼酸重氮氟化和氟化氢吡啶重氮氟化将氨基转变为氟原子的方法。本课题以一些简单的吡啶类化合物及有机试剂为原料,通过引入一些特定的基团,最终在吡啶环的特定位置引入氟原子,得到含氟吡啶类精细中间体产品。工作重点主要是打通含氟吡啶类精细化工品的合成路线,通过查阅相关文献及综合实验进展情况,选择合适的方法、溶剂、试剂用量、反应温度、反应时间等对生产工艺进行优化或改进,将产物提纯并对其分子结构通过MS和1HNMR进行表征,经纯度和结构确认即为目标化合物。
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