广陈皮是我国岭南传统著名的道地药材，位列十大广药之一。《中华人民共和国药典》（2005版)记载，陈皮药材可分为陈皮及广陈皮，质量以广陈皮为优，为芸香科植物橘（Citrus reticulata Blanco)及其栽培变种的干燥成熟果皮。广陈皮药材来源较广，正品为茶枝柑（Citrus reticulata‘Chachi’，当地叫大红柑)的干燥成熟果皮。主产于广东新会，故又名新会陈皮，已有700多年的栽培历史，主要含挥发油、黄酮类和部分生物碱类成分。新会陈皮正宗，优质，具有很高的药用价值，如理气健脾、和胃止呕、燥湿化痰等，为历代众多名医家所推崇，被奉为道地药材。 目前，针对道地药材广陈皮所进行的系统科学研究不多，以物质基础来说明其道地性特色的问题尤为突出。在质量评价方面，由于广陈皮所含橙皮苷含量往往低于其它陈皮，参考陈皮仅以单一指标成分如橙皮苷（《中国药典》2005版)来控制广陈皮的质量已无法适应需要；另外，建立广陈皮常规化学指纹图谱又存在许多局限性，比如存在化学成分不明及与疗效不相关等问题，在物质基础方面说明广陈皮道地性的特色依然存在相当的模糊性。 因此，本文通过采用常规分离手段并结合高速逆流色谱（high—speed countercurrent chromatography，HSCCC)技术针对广陈皮化学成分进行了系统的提取分离研究。通过清除有机自由基DPPH法对分离得到的黄酮类成分进行了抗氧化活性评价。另外，结合前人的工作基础，筛选出五种活性黄酮作为广陈皮质量控制的指标成分，并以此对广陈皮的质量进行了全面科学的评价。最后，提出了广陈皮“活性指纹图谱”这一科学概念并进行了相关分析，以全面揭示其道地性特色的物质基础。 本项目的实施，一方面可为广陈皮药材的质量标准化提供依据，有利于排除伪品，从而规范市场管理，促进广陈皮产业化的健康发展；另一方面，是将我国传统用药经验与现代科学研究证明相结合的有益尝试，为道地药材的有效开发利用提供了一条新思路。 主要研究内容概述如下： （1)广陈皮化学成分的系统提取分离研究 采用常规的提取分离手段，从广陈皮各部分萃取物中分离得到了17个化合物，经理化鉴别，光谱解析（1H-NMR、13C-NMR、MS)鉴定了15个化合物的结构。其中正二十九烷酸、5-羟基-6，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮、胡萝卜苷、阿魏酸、5-羟甲基糠醛、对羟基桂皮酸、橙皮素、果糖、新橙皮苷、蔗糖均为首次在该植物中分离得到。 （2)广陈皮多甲氧基黄酮类成分高速逆流色谱法的制备分离研究 结合常规提取分离方法，首次将高速逆流色谱法用于广陈皮多甲氧基黄酮类成分的制备分离。该法避免了传统柱层析分离方法存在的耗时长、步骤多、损失样品大、得率低等缺点。本部分选择黄酮类成分富集的石油醚、乙酸乙酯部位作为样品，从两部位中得到了高纯度的单体化合物川陈皮素、3，5，6，7，8，3’，4’-七甲氧基黄酮、橘皮素、5羟基-6，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮、5，7，8，4’-四甲氧基黄酮。其中，3，5，6，7，8，37，4’-七甲氧基黄酮及5，7，8，4-四甲氧基黄酮采用常规分离方法未能得到。从实验结果来看，高速逆流色谱法节约时间、节省溶剂，有利于短时间高纯度、高得率产品的制备。 （3)广陈皮黄酮类成分抗氧化活性评价 针对提取分离得到的广陈皮各萃取部位及黄酮类单体成分，采用清除有机自由基DPPH法对其抗氧化能力进行了评价。研究结果表明，与阳性对照药芦丁、抗坏血酸及槲皮素相对比，广陈皮各萃取部位（石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水萃取部位)均呈现出一定清除DPPH的能力，其中乙酸乙酯部位能力较强；除橙皮素外，黄酮类各单体成分基本未能体现清除DPPH的能力。 （4)广陈皮药材的质量评价 结合文献报道，选择了五个活性黄酮类成分作为含量测定的指标成分。采用超声方法提取药材，对样品粒度、溶剂倍量及超声时间进行优化，并对流动相系统、酸浓度及检测波长进行筛选，确定了最佳样品制备方法和色谱条件。该法简单可靠、重现性好。采用建立的最佳色谱条件，分别对不同贮藏期、不同采收时间、不同产地广陈皮及其它陈皮指标成分的含量进行了测定与评价。本部分研究对于广陈皮药材质量的控制及质量标准的制定，均提供了有益的参考。 （5)广陈皮道地性特色分析——广陈皮“活性指纹图谱”的设想与构思 在现有的工作基础上，提出了广陈皮“活性指纹图谱”的科学概念。对构建广陈皮“活性指纹图谱”的方法进行了全面的分析与评价。本部分的研究内容有利于在物质基础方面全面揭示广陈皮道地性的特色，可有效地克服常规指纹图谱在控制药材质量方面存在很大模糊性的缺点。