【摘 要】
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近年来对治疗高血压和前列腺增生药物的研究成为一大热点,在这两类药物中应用最多的是喹唑啉类药物,特别在高血压的治疗中,喹唑啉类药物具有良好的疗效和较低的副作用,因此具有较好的市场前景。此类药物都有一共同的结构,即二位取代的4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉。近年来,很多文献报道对该结构进行修饰的方法,本论文根据药物分子设计原理,在喹唑啉环上连接苯基哌嗪类基团,以期合成副作用小,疗效更高的药物。本文对喹
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近年来对治疗高血压和前列腺增生药物的研究成为一大热点,在这两类药物中应用最多的是喹唑啉类药物,特别在高血压的治疗中,喹唑啉类药物具有良好的疗效和较低的副作用,因此具有较好的市场前景。此类药物都有一共同的结构,即二位取代的4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉。近年来,很多文献报道对该结构进行修饰的方法,本论文根据药物分子设计原理,在喹唑啉环上连接苯基哌嗪类基团,以期合成副作用小,疗效更高的药物。本文对喹唑啉环连接苯基哌嗪类基团形成的化合物的合成路线进行了设计并优化,首先以二乙醇胺为起始原料,经卤代
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背景和目的糖尿病(diabetes mellitus, DM)是一种常见的具有遗传倾向的葡萄糖代谢和内分泌障碍,是由于绝对性或相对性胰岛素分泌不足引起的。随着人们生活水平的提高,其发病率呈逐年上升的趋势,对人类健康的威胁正日益显现,在我国已成为继心血管疾病、肿瘤之后列第3位的常见病、多发病和慢性非传染性疾病。众所周知,糖尿病本身并不可怕,可怕的是其各类并发症,糖尿病的并发症是引起糖尿病患者致死、致
伊潘立酮(iloperidone,商品名Fanapt)是一种非典型抗精神病药物,该药由美国Vanda公司研制开发,目前未在国内上市,用于治疗精神分裂症与经典的抗精神病药物相比,其疗效好,副作用少些,显著提高病患者的生活质量。由于本品已在国外上市,未在国内上市,根据国家食品药品监督管理局颁布实施的《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类,“已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品”的规定,本品为
多肽类化合物是一类重要的生物活性分子目前在生命科学领域有广泛应用,全球已有50多种肽类药物上市,如：人胰岛素、人生长激素、干扰素、白介素等。临床主要用于抗肿瘤,刺激造血；补充和替代治疗。研究表明,T淋巴细胞被激活,会导致细胞因子的释放、免疫球蛋白、趋化因子及自由基等炎症介质增多,进而引起滑膜增生,软骨及骨破坏等慢性致残性病理变化。非T细胞结合肽及其粉针是针对该病自主研发的创新药物。与传统药物相比,
人类进入21世纪,精神疾病正在全球范围内蔓延。在我国,目前精神分裂症患者占精神病患者的比例高达49%。随着精神分裂症患者人数的增多,每年对抗精神分裂药物的需求也是相当可观的。近年来,出现了一系列新型的抗精神病药物如利培酮、奥氮平等,已广泛应用于各型精神分裂症的治疗,疗效优于传统的抗精神病药物,且降低了椎体外系副作用的发生率。虽然药物的安全性大幅提高,但仍有不足如需长期服药或是容易复发,因此需要一种
目的:观察嗜酸乳杆菌(Lactobacillus acidophilus)和亚油酸(linoleic acid,LA)组成的合生元治疗抗生素腹泻SD大鼠的疗效,通过病理学及免疫组化等方法探讨其可能机制。方法:选用标准清洁级SD雄性大鼠40只,大鼠适应环境1周后,随机分为4组,A组(正常对照组)10只,正常饲养并给予0.9%的NaCl灌胃,1周后颈椎脱臼法处死;B组(模型对照组)10只,每天给予盐酸
神经酰胺是鞘脂类物质的基本结构,是由长链鞘氨醇的氨基和长链脂肪酸的羧基形成的酰胺类化合物。神经酰胺及其类似物作为一类新的生物活性物质,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等重要的生理活性。本文通过化学方法合成相应的类似物,并测试其生物活性,寻找具有较高活性的单体,为创制新型非甾体药物提供一定的依据。本论文以N-Boc-L-酪氨酸甲酯为原料,经过与1-碘辛烷的醚化反应,生成中间产物(S)-2-叔丁基氧酰胺基-3
鞘脂类化合物可以作为真核细胞基本的结构成分,并可以参与到像生存与凋亡等基本的生理信号传导途径中,更甚至具有像调节受体与整联蛋白相互作用等更加独特的信号传导功能。神经酰胺是鞘脂类物质代谢过程中的关键分子,不仅已经被发现会影响细胞应激性反应、分化、衰亡或凋亡等过程,也被发现会参与到神经退行性变、炎症、癌症或感染等生物过程中。本文以氨基酸衍生物N-Boc-L-酪氨酸甲酯为原料,经过醚化,还原,脱保护,酰
鬼臼毒素及其衍生物的抗肿瘤活性被广泛应用于多种肿瘤的治疗,如淋巴瘤、小细胞肺癌、非何杰氏病、非白血性白血病、乳腺癌、膀胱癌和睾丸癌等。它们的抗肿瘤机制主要包括抑制细胞有丝分裂过程中微管蛋白聚合和通过形成DNA-拓扑异构酶Ⅱ-药物分子的稳定复合物导致DNA异常重组。但是,关于鬼臼毒素衍生物是否可以下调过度激活的Ras信号途径尚属空白。因此,本实验利用秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis ele
神经酰胺(ceramide)和鞘脂(sphingolipid)类化合物广泛分布于动植物体内,特别是中枢神经系统、肝、脾和血细胞中,组成动、植物组织的细胞膜。神经酰胺和鞘脂类化合物作为真核细胞质膜的组成成分之一,不仅维持着细胞的基本结构,而且在细胞黏附、生长、分化、增殖、信号转导等细胞基本活动中发挥着重要作用,还参与细胞恶变、肿瘤转移等过程。虽然这类化合物通常具有良好的生物活性,但其结构相对比较复杂
目的通过观察急性羰基镍染毒大鼠在不同药物治疗后细胞酶活性、细胞周期以及周期相关基因表达的变化,寻找羰基镍中毒后能够阻断器官、细胞和分子生物学发生改变的药物,为急性羰基镍中毒的临床急救和防护提供科学依据。方法健康SD大鼠静态吸入250mg/m3羰基镍30min后分别给予腹腔注射甲泼尼龙、DDC、亚硒酸钠、参附回阳注射液(以下简称中药)和甲泼尼龙+DDC干预治疗,给药时间为染毒后4h早期和30h晚期给