【摘 要】
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螺环吲哚类化合物广泛存在于天然产物、药物及生物活性分子中,因此发展高效构建这类骨架的方法具有重要意义。本论文主要研究了C2-螺环吲哚啉和C3-螺环氧化吲哚的不对称催化构建,具体内容如下:论文的第一部分,我们通过手性叔胺催化剂实现2-炔基-3,3-二氟-3H-吲哚与2-巯基苯并咪唑的不对称串联环化反应,反应以37-92%的产率和39-86%的ee值得到了一系列偕二氟取代的C2-螺环吲哚啉化合物。值得
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螺环吲哚类化合物广泛存在于天然产物、药物及生物活性分子中,因此发展高效构建这类骨架的方法具有重要意义。本论文主要研究了C2-螺环吲哚啉和C3-螺环氧化吲哚的不对称催化构建,具体内容如下:论文的第一部分,我们通过手性叔胺催化剂实现2-炔基-3,3-二氟-3H-吲哚与2-巯基苯并咪唑的不对称串联环化反应,反应以37-92%的产率和39-86%的ee值得到了一系列偕二氟取代的C2-螺环吲哚啉化合物。值得注意的是,这是首例利用2-炔基-3,3-二氟-3H-吲哚作为双亲电试剂,2-巯基苯并咪唑作为双亲核试剂的不对称串联环化反应报道。论文的第二部分,我们利用三乙烯二胺（DABCO）作为催化剂实现了靛红衍生的MBH碳酸酯与3-甲酰基色酮的多样性化学转化。通过对反应条件的控制完成了三类骨架的构建。例如,当使用二氯甲烷作为溶剂时,反应能以55-95%的产率得到含苯并吡喃酮结构的C3-螺环戊烯氧化吲哚;当使用四氢呋喃作为溶剂时,反应能以65-88%的产率得到含2-羟基苯甲酰结构的C3-螺环戊二烯氧化吲哚;当反应体系中不存在3-甲酰基色酮时,MBH碳酸酯能选择性的发生分子间烯丙基烷基化反应,从而以47-75%的产率得到双氧化吲哚化合物。此外,我们利用β-ICD衍生的手性叔胺催化剂实现了这些反应的不对称催化版本,从而以中等到良好的产率以及良好的ee值得到光学活性的C3-螺环戊烯氧化吲哚、螺环戊二烯氧化吲哚以及双氧化吲哚。
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