【摘 要】
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本课题是关于1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其抗炎镇痛作用构效关系的研究。 在研究已知的抗炎镇痛活性化合物2-(4-甲苯氨基)甲基-1,2-二氢-1-吡咯里
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本课题是关于1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其抗炎镇痛作用构效关系的研究。 在研究已知的抗炎镇痛活性化合物2-(4-甲苯氨基)甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮的构效关系过程中,意外的合成了5-甲基-1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉。药理试验发现,该化合物具有显著的抗炎镇痛作用。以1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉为母体,设计合成了十五个未见文献报道的新化合物。 对所制得的十五个化合物进行抗炎镇痛活性实验,发现以200mg/kg剂量小鼠口服给药,多数化合物显示出较强的镇痛作用和一定的抗炎作用。其中ZL-403、ZL-406的镇痛活性与布洛芬相似或更强,有进一步研究的价值。 总结出一些该类化合物的镇痛作用构效关系规律。
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